S63845 别名：S-63845, S 63845

目录号 M5273

S63845是一种强有效的选择性骨髓细胞白血病1（MCL1）抑制剂; 以0.19 nM的Kd结合人MCL1。

CAS No.：1799633-27-4

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 1620	无货
5mg	¥ 3240	无货

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客户使用AbMole的S63845发表的文献

Cancers (Basel). 2021 May 12;13(10):2310.

Unmasking BCL-2 Addiction in Synovial Sarcoma by Overcoming Low NOXA

Mol Carcinog. 2020 Nov;59(11):1256-1268.

Mcl-1 targeting strategies unlock the proapoptotic potential of TRAIL in melanoma cells

质量标准及产品资料

纯度：99.63%
COA
H-NMR
HPLC

化学性质/溶解性/储存

分子量	829.26
分子式	C39H37ClF4N6O6S
CAS号	1799633-27-4
溶解性	10mM in DMSO
储存条件	powder, at 4°C, protect from light, dry
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：许多癌症中过表达pro-survival蛋白骨髓细胞白血病1（MCL1）。 S63845是与MCL1的BH3结合槽具有高亲和力特异性结合的小分子。通过激活BAX / BAK依赖性线粒体凋亡途径，S63845有力地杀死MCL1依赖性癌细胞，包括多发性骨髓瘤，白血病和淋巴瘤细胞。接下来在8个AML细胞系的小组中评估S63845的活性：所有细胞系对S63845敏感（IC50 = 4-233nM）。体内研究：S63845显示出有效的抗肿瘤活性，作为几种癌症中的单一药剂具有可接受的安全性。静脉注射（i.v.）S63845在在人多发性骨髓瘤（H929和AMO1）异种移植的免疫受损小鼠中物中发挥剂量依赖性抗肿瘤活性，AMO1模型中最大肿瘤生长抑制为114％，在H929模型中为103％。在25mg / kg时，S63845在AMO1模型治疗后100天内，在8只小鼠中的7只中诱导完全消退。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.2059 mL	6.0295 mL	12.0589 mL
5 mM	0.2412 mL	1.2059 mL	2.4118 mL
10 mM	0.1206 mL	0.6029 mL	1.2059 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。