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VU661013

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VU661013 是一种新型有效的,选择性的 MCL1 的抑制剂,在TR-FRET分析中,对人MCL-1的Ki值为97±30 pM。VU661013能破坏BIM/MCL1关联的稳定性,导致AML的细胞凋亡,并且在有venetoclax抗性的细胞和异种移植肿瘤中具有活性。

VU661013结构式

别名:VU0661013

规格 价格 库存状态
25mg ¥ 17000 中国库存现货
50mg ¥ 27000 中国库存现货
100mg ¥ 38800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

VU661013 是一种新型有效的,选择性的 MCL1 的抑制剂,在TR-FRET分析中,对人MCL-1的Ki值为97±30 pM。VU661013能破坏BIM/MCL1关联的稳定性,导致AML的细胞凋亡,并且在有venetoclax抗性的细胞和异种移植肿瘤中具有活性。

化学性质
分子量 712.66
分子式 C39H39Cl2N5O4
CAS号 2131184-57-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4032 mL 7.016 mL 14.0319 mL
5 mM 0.2806 mL 1.4032 mL 2.8064 mL
10 mM 0.1403 mL 0.7016 mL 1.4032 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Michelle M Williams, et al. Oncotarget. Therapeutic inhibition of Mcl-1 blocks cell survival in estrogen receptor-positive breast cancers

[2] Haley E Ramsey, et al. Cancer Discov. A Novel MCL1 Inhibitor Combined with Venetoclax Rescues Venetoclax-Resistant Acute Myelogenous Leukemia

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