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Diaplasinin

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Diaplasinin (PAI-749) 是纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,IC50 为 295 nm。具有抗血栓功效。

Diaplasinin结构式

别名:PAI-749

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质量标准及产品资料
生物活性

Diaplasinin (PAI-749) 是纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,IC50 为 295 nm。具有抗血栓功效。

化学性质
分子量 501.62
分子式 C32H31N5O
CAS号 481631-45-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 110 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9935 mL 9.9677 mL 19.9354 mL
5 mM 0.3987 mL 1.9935 mL 3.9871 mL
10 mM 0.1994 mL 0.9968 mL 1.9935 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] A J Lucking, et al. J Thromb Haemost. Effect of the small molecule plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) inhibitor, PAI-749, in clinical models of fibrinolysis

[2] Stephen J Gardell, et al. Mol Pharmacol. Neutralization of plasminogen activator inhibitor I (PAI-1) by the synthetic antagonist PAI-749 via a dual mechanism of action

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