Ispinesib 别名：SB-715992, CK0238273; 伊斯平斯
Ispinesib (SB-715992)是一种有效的，特异性的，可逆的kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，Kiapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1， KHC和Kif1A没有抑制作用。
CAS No.：336113-53-2
Curr Cancer Drug Targets. 2023;23(4):293-306.
Combined Inhibition of KIF11 and KIF15 as an Effective Therapeutic Strategy for Gastric Cancer
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 517.06 |
| 分子式 | C30H33ClN4O2 |
| CAS号 | 336113-53-2 |
| 中文名称 | 伊斯平斯；伊匹尼塞 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.934 mL | 9.6701 mL | 19.3401 mL |
| 5 mM | 0.3868 mL | 1.934 mL | 3.868 mL |
| 10 mM | 0.1934 mL | 0.967 mL | 1.934 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | BT-474 and MDA-MB-468 cells line |
| 方法 | Cell lines were obtained from the American Type Culture Collection and from collections developed by Drs. Steve Ethier and Adi Gazdar. KPL4 was kindly provided by Dr J. Kurebayashi (Kawasaki Medical School, Kurashiki, Okayama, Japan). Cell culture reagents were from Cellgro-Mediatech. Cells were plated in log phase of growth in 96-well plates and treated for 72 h with ispinesib at concentrations of 3.3 × 10−5 to 8.5 × 10−11 mol/L. Cell growth was measured using CellTiter-Glo (Promega), and luminescence was recorded using BioTek FLx800. Data were analyzed according to the method described previously by the National Cancer Institute/NIH Developmental Therapeutics Program Human Tumor Cell Line Screen Process. The GI50 value is the drug concentration that results in 50% growth inhibition after 72 h of drug exposure relative to control. |
| 浓度 | 0~1000 n M |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | MCF-7, BT-474 and MDA-MB-468 xenograft model in nude mice or SCID mice |
| 配制 | formulated in 10% ethanol, 10% cremophor, and 80% D5W (dextrose 5%) |
| 剂量 | q4d×3 schedule at 10 mg/kg in nu/nu mice or 8 mg/kg in SCID mice |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
