M1786
|
Ispinesib |
Ispinesib (SB-715992)是一种有效的,特异性的,可逆的kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Kiapp为1.7 nM,对CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC和Kif1A没有抑制作用。 |
M55321
|
Filanesib hydrochloride |
Filanesib (ARRY-520) hydrochloride 是一种选择性和非竞争性 纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,对人类 KSP 的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
M10666
|
CW069 |
CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的变构抑制剂,IC50 值为 75 μM,在体外显示出针对 HSET 的显著活性。 |
M9174
|
ARQ 621 |
ARQ 621是一种变构的,选择性的Eg5有丝分裂运动蛋白抑制剂。 |
M8930
|
EMD534085 |
EMD534085是一种选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5) 抑制剂,IC50值为8 nM。 |
M8918
|
BAY 1217389 |
BAY 1217389是一种具有生物口服活性、良好选择性的丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂,IC50低于10 nM。 |
M7876
|
K-858 |
K858 (Racemic) 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。Eg5是一种有丝分裂驱动蛋白(kinesin),在建立有丝分裂纺锤体双极性中起重要作用。 |
M6674
|
Dimethylenastron |
Dimethylenastron is a inhibitor of mitotic motor kinesin Eg5. |
M5230
|
Monastrol |
Monastrol是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂,kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。 |
M3672
|
AZD4877 |
AZD4877是一种合成的驱动蛋白梭形蛋白(KSP)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
M3216
|
ARRY-520 |
ARRY-520是一种有效的选择性的驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)抑制剂,在体外, A2780, CP70和01-28细胞株中IC50为15 nM 。 |
M2868
|
MPI-0479605 |
MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂,IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍。 |
M2171
|
GSK923295 |
GSK923295是一级特异性变构抑制剂CENP-E(kinesin相关的动力蛋白)ATPase的变构抑制剂,Ki为3.2 nM,对突变型I182和T183作用效果稍弱。 |
M2128
|
AZ3146 |
AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂,IC50为35 nM左右,有助于招募CENP-E(kinesin相关的动力蛋白),对FAK, JNK1, JNK2和Kit作用效果稍弱。此外,AZ3146 还是TTK的抑制剂。 |
M1983
|
SB-743921 |
SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Ki为0.1 nM,对MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。 |
M55997
|
AZD4877 |
AZD4877是 Ispinesib 的另一种构型,是纺锤体驱动蛋白 (kinesin) (Eg5) 抑制剂,对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂,并导致形成单极纺锤体表型,介导细胞凋亡(Apoptosis)。 |
M55996
|
Filanesib TFA |
Filanesib TFA (ARRY-520 TFA) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib TFA 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。 |
M41518
|
Eg5-IN-1 |
Eg5-IN-1 是一种有效的驱动蛋白家族运动蛋白 (Eg5) 抑制剂,IC50 值为 1.97 µM。 |
M40715
|
PVZB-1194 |
PVZB-1194是一种驱动蛋白Eg5的联苯型抑制剂,能通过抑制Eg5 ATP 酶活性,从而诱导细胞凋亡(apoptosis),且仅在微管存在时显示出有效的驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)抑制作用,具有抗癌活性。 |
M30868
|
Litronesib |
Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。 |