M1786
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Ispinesib |
Ispinesib (SB-715992)是一种有效的，特异性的，可逆的kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，Kiapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1， KHC和Kif1A没有抑制作用。 |
| M30678
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MK-0731 |
MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂，IC50 为 2.2 nM，pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。 |
| M29911
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BRD9876 |
BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂，可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态，从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用，该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5，选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。 |
| M29886
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SR31527 chloride |
SR31527 chloride 是一种有效的 KIFC1 抑制剂，IC50 值为 6.6 µM。SR31527 chloride 降低细胞活力和集落形成。 |
| M29159
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PF-2771 |
PF-2771 是一种选择性的着丝粒蛋白 E (CENP-E) 抑制剂，IC50 值为 16.1 nM，具有抗肿瘤活性。 |
| M13687
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AZ82 |
AZ82 是一种驱动蛋白样蛋白 KIFC1 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂，其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。 |
