Monastrol是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂,kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。
别名:CAS# 254753-54-3
Monastrol是一种小的细胞渗透性分子,通过特异性抑制驱动蛋白-5家族成员Eg5来阻止有丝分裂细胞,IC50值为14 μM。在HeLa细胞中,Monastrol处理分裂细胞导致纺锤体塌陷和细胞周期停滞,引起凋亡。实时细胞生长动力学分析显示,Monastrol治疗可降低MCF-7肿瘤细胞的细胞活力,使细胞增殖减少。
体外实验* | |
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细胞系 | BS-C-1 (monkey epithelial kidney) cells |
方法 | For the double thymidine arrest, exponentially growing BS-C-1 cells are cultured for 16 h in normal growth medium containing 2 mM thymidine. After this, the cells are released into normal growth medium supplemented with 24 μM deoxycytidine for 9 h. The second thymidine block is imposed for 16 h during which the cells were maintained in serum-free medium containing 2 mM thymidine. Finally, the cells are released into normal growth medium containing 24 μM deoxycytidine to which is added either 100 μM monastrol or 0.1% DMSO. To assess the reversibility of the effect of monastrol and nocodazole treatment, BS-C-1 cells plated on coverslips are treated for 4 h in normal growth medium containing either 2 μM nocodazole or 100 μM monastrol and then released into normal medium. At the different time points, coverslips are processed for immunofluorescence and the cells in interphase or mitosis are counted and categorized. |
浓度 | 100 μM |
处理时间 | 4 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 292.35 |
分子式 | C14H16N2O3S |
CAS号 | 329689-23-8 |
溶解性(25°C) | DMSO: 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.4206 mL | 17.1028 mL | 34.2056 mL |
5 mM | 0.6841 mL | 3.4206 mL | 6.8411 mL |
10 mM | 0.3421 mL | 1.7103 mL | 3.4206 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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AZD4877
AZD4877是 Ispinesib 的另一种构型,是纺锤体驱动蛋白 (kinesin) (Eg5) 抑制剂,对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂,并导致形成单极纺锤体表型,介导细胞凋亡(Apoptosis)。 |
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