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Triapine

目录号 M3084 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Triapine 是一种有效的ribonucleotide reductase 抑制剂,通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。

Triapine结构式

别名:3-AP

规格 价格 库存状态
25mg ¥ 2280 需定制
100mg ¥ 6600 需定制
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质量标准及产品资料
生物活性

Triapine is a potent ribonucleotide reductase inhibitor with broad spectrum antitumor activity by inhibiting DNA synthesis.

实验参考
体外实验*
细胞系 Wild-type KB and HU-resistant KB nasopharyngeal carcinoma cells.
方法 Plating cells at a density of 104 cells/mL per well in 24-well plates. Adding drugs to cells and incubations are continued for a period of 3 generations (untreated control cells), followed by assessment of cell growth by the methylene blue assay.
浓度 ~10 μM
处理时间 A period of 3 generations

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 BALB/cBA/2 (CD2F1) mice with the L1210 leukemia and the M109 lung carcinoma, athymic nu/nu mice with the human A2780 ovarian carcinoma xenograft.
配制 0.9% NaCl or water
剂量 ~24 mg/kg
给药处理 i.p. or i.v.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 195.24
分子式 C7H9N5S
CAS号 200933-27-3
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.1219 mL 25.6095 mL 51.219 mL
5 mM 1.0244 mL 5.1219 mL 10.2438 mL
10 mM 0.5122 mL 2.561 mL 5.1219 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Iuliana Besleaga, et al. Triapine Analogues and Their Copper(II) Complexes: Synthesis, Characterization, Solution Speciation, Redox Activity, Cytotoxicity, and mR2 RNR Inhibition

[2] Anand Joshi, et al. In vitro evaluation of the metabolic enzymes and drug interaction potential of triapine

[3] William E Antholine, et al. Concentration of Fe(3+)-Triapine in BEAS-2B Cells

[4] Ge Chen, et al. Novel Triapine Derivative Induces Copper-Dependent Cell Death in Hematopoietic Cancers

[5] Charles A Kunos, et al. Triapine Radiochemotherapy in Advanced Stage Cervical Cancer

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