MGCD0103

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Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。

别名：Mocetinostat

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 675	中国库存现货
5mg	¥ 600	中国库存现货
10mg	¥ 825	中国库存现货
50mg	¥ 1650	中国库存现货
100mg	¥ 2625	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.83%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。MGCD0103按剂量依赖性在纳摩尔浓度或低微摩尔浓度时只能抑制9个人类重组HDACs中的一部分，包括HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC11。在体外，MGCD0103有效抑制人类HDAC1和HDAC2酶，但是不抑制二级HDACs。MGCD0103的外环氨基抑制酶时是必需的，因为作用于HDAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino类似物全部消除。

产品使用成果展示

	数据来源	Int J Clin Exp Pathol (2015). Figure 3. MGCD0103
	方法	i.v.
	细胞系/动物模型	liver cells
	浓度	20, 40, 80 mg/kg
	处理时间	7 days
	实验结果	According to the pathological changes of liver at difference dosage, MGCD0103 is hepatotoxic and its toxity is dosedependent.

实验参考

体外实验*
细胞系	HCT116, HCT15, HT29, DU145, MDA-mb231, A549 cells line
方法	Cell Viability Assay Cells in 96-well plates were incubated with compounds at various concentrations for 72 h at 37°C in 5% CO2. 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT; Sigma) was added at a final concentration of 0.5 mg/mL and incubated with the cells for 4 h before an equal volume of solubilization buffer [50% N,N-dimethylformamide, 20% SDS (pH 4.7)] was added. After overnight incubation, solubilized dye was quantified by reading at 570 nm using a reference at 630 nm. Absorbance values were converted to cell numbers according to a standard growth curve of the relevant cell line. The concentration which reduced cell numbers to 50% relative to DMSO-treated cells was determined as MTT IC50.
浓度	0~100 μ M
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female CD-1 nude mice
配制	PBS acidified with 0.1 N HCl or PEG400/0.2 N HCl saline, 40:60
剂量	daily for at least 2 weeks
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	396.44
分子式	C23H20N6O
CAS号	726169-73-9
溶解性（25°C）	DMSO 20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL
5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Boumber Y, et al. Expert Opin Investig Drugs. Mocetinostat (MGCD0103): a review of an isotype-specific histone deacetylase inhibitor.

[2] Sung V, et al. Cancer Sci. Histone deacetylase inhibitor MGCD0103 synergizes with gemcitabine in human pancreatic cells.

[3] Sikandar S, et al. Oncotarget. The class I HDAC inhibitor MGCD0103 induces cell cycle arrest and apoptosis in colon cancer initiating cells by upregulating Dickkopf-1 and non-canonical Wnt signaling.

[4] Moreno-Bost A, et al. Cytotherapy. Epigenetic modulation of MAGE-A3 antigen expression in multiple myeloma following treatment with the demethylation agent 5-azacitidine and the histone deacetlyase inhibitor MGCD0103.

[5] Buglio D, et al. Br J Haematol. The class-I HDAC inhibitor MGCD0103 induces apoptosis in Hodgkin lymphoma cell lines and synergizes with proteasome inhibitors by an HDAC6-independent mechanism.

[6] Chia K, et al. Mol Pharmacol. The histone deacetylase inhibitor MGCD0103 has both deacetylase and microtubule inhibitory activity.

[7] Fournel M, et al. Mol Cancer Ther. MGCD0103, a novel isotype-selective histone deacetylase inhibitor, has broad spectrum antitumor activity in vitro and in vivo.

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