MGCD0103 别名：Mocetinostat
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。
CAS No.：726169-73-9
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 396.44 |
| 分子式 | C23H20N6O |
| CAS号 | 726169-73-9 |
| 溶解性 | DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5224 mL | 12.6122 mL | 25.2245 mL |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL |
| 10 mM | 0.2522 mL | 1.2612 mL | 2.5224 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HCT116, HCT15, HT29, DU145, MDA-mb231, A549 cells line |
| 方法 | Cell Viability Assay Cells in 96-well plates were incubated with compounds at various concentrations for 72 h at 37°C in 5% CO2. 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT; Sigma) was added at a final concentration of 0.5 mg/mL and incubated with the cells for 4 h before an equal volume of solubilization buffer [50% N,N-dimethylformamide, 20% SDS (pH 4.7)] was added. After overnight incubation, solubilized dye was quantified by reading at 570 nm using a reference at 630 nm. Absorbance values were converted to cell numbers according to a standard growth curve of the relevant cell line. The concentration which reduced cell numbers to 50% relative to DMSO-treated cells was determined as MTT IC50. |
| 浓度 | 0~100 μ M |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Female CD-1 nude mice |
| 配制 | PBS acidified with 0.1 N HCl or PEG400/0.2 N HCl saline, 40:60 |
| 剂量 | daily for at least 2 weeks |
| 给药处理 | p.o. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
