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CUDC-101

目录号 M1693 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDAC,EGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。

CUDC-101结构式

别名:Curis

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL ¥ 550 中国库存现货
5mg ¥ 500 中国库存现货
10mg ¥ 750 中国库存现货
50mg ¥ 2400 中国库存现货
100mg ¥ 4200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDAC,EGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。CUDC-101作为特异性抑制一类和二类HDACs家族的抑制剂,不能抑制第三类HDACs家族。CUDC-101还对其他的蛋白激酶包括KDR/VEGFR2, Lyn,,Lck, Abl-1, FGFR-2, Flt-3和 Ret具有微弱的抑制活性。IC50分别是0.85 μM,0.84 μM,5.91 μM,2.89 μM,3.43 μM,1.5 μM和 3.2 μM。

产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2015). Figure 5. CUDC-101
方法 Apoptosis arrays
细胞系/动物模型 ATC cells
浓度 1.1 μM
处理时间 24 h
实验结果 Treatment with CUDC-101 also significantly reduced the expression of survivin and XIAP, known inhibitors of caspases
实验参考
体外实验*
细胞系 A431, H292 and BT474 cells
方法 Cell growth, viability, and apoptosis assay Cancer cell lines were obtained from the American Type Culture Collection and were maintained according to the supplier's instructions. Cancer cell lines were plated at 5,000 to 10,000 cells per well in 96-well flat-bottomed plates with varying concentrations of compounds. The cells were incubated with compounds for 72 hours in the presence of 0.5% of fetal bovine serum. Growth inhibition was assessed by an ATP content assay using the Perkin-Elmer ATPlite kit. Apoptosis was routinely assessed by measuring the activities of caspase-3 and caspase-7 using the Promega Apo-ONE Homogeneous Assay kit.
浓度 0, 0.1, 1, or 10 µM
处理时间 72h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 HepG2 hepatoma cells xenograft models nude mice
配制 30% Captisol solution
剂量 120 mg/kg daily
给药处理 i.v./i.p

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 434.49
分子式 C24H26N4O4
CAS号 1012054-59-9
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3015 mL 11.5077 mL 23.0155 mL
5 mM 0.4603 mL 2.3015 mL 4.6031 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1508 mL 2.3015 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lai et al. Cancer Res. CUDC-101, a multitargeted inhibitor of histone deacetylase, epidermal growth factor receptor, and human epidermal growth factor receptor 2, exerts potent anticancer activity.

[2] Cai et al. J Med Chem. Discovery of 7-(4-(3-ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)-N-hydroxyheptanamide (CUDc-101) as a potent multi-acting HDAC, EGFR, and HER2 inhibitor for the treatment of cancer.

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