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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1644
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AG-014699 phosphate | 瑞卡帕布磷酸盐 | PARP |
| PF-01367338, Rucaparib phosphate | |||
| Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。 | |||
| M1673
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Nintedanib | 尼达尼布 | VEGFR/PDGFR |
| BIBF1120; Intedanib | |||
| Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。 | |||
M1721
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AZD4547 | AZD4547 | FGFR |
| Fexagratinib; ABSK091 | |||
| AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。 | |||
| M1765
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Crizotinib (PF-02341066) | 克唑替尼 | c-Met |
| Crizotinib | |||
| Crizotinib 是一种ATP 竞争性的ALK 和c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。Crizotinib可抑制ALK 和c-Met 的磷酸化，Crizotinib还是一种ROS1抑制剂。 | |||
| M1766
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PF-04217903 | PF-04217903 | c-Met |
| PF-4217903 | |||
| PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。 | |||
| M1772
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PKI-587 | PKI-587 | PI3K |
| Gedatolisib; PF-05212384 | |||
| PKI-587 (Gedatolisib; PF-05212384) 是一种高度有效的，双重PI3Kα， PI3Kγ和mTOR抑制剂，IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。 | |||
| M1831
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Cyclosporine A | 环孢菌素 A；环胞霉素A；环孢素A | Immunology/Inflammation |
| Ciclosporin A; CsA; Cyclosporin A; Antibiotic S 7481F1 | |||
| Cyclosporine A （环胞霉素A; 环孢菌素 A; CsA; Cyclosporin A）是一种免疫抑制剂和钙调素磷酸酶抑制剂，Cyclosporine A能够抑制T淋巴细胞的增殖和分化，以及抑制IL-2、IFN-γ等细胞因子的分泌，目前主要用于狼疮肾炎、风湿性关节炎、银屑病等炎症性和自身免疫性疾病的研究，以及器官移植研究。 | |||
| M1898
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Plerixafor (AMD3100) | 普乐沙福 | CXCR |
| AMD3100; JM3100; ID791; AMD-3329 | |||
| Plerixafor (AMD3100) 是一种造血干细胞激活剂以及趋化因子受体CXCR4拮抗剂，IC50 为 44 nM。能够调节造血干细胞的迁移和归巢，可以刺激免疫系统和动员造血干细胞，Plerixafor同时也是CXCR7 的变构激动剂。 | |||
| M1923
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Lonidamine | 氯尼达明 | CFTR |
| AF 1890；Diclondazolic Acid; DICA | |||
| Lonidamine (AF-1890) 是一种口服的小分子己糖激酶（HK）抑制剂，也是一种CFTR开放通道阻断剂，IC50为0.85 mM。此外，Lonidamine也可改善阿尔茨海默病（AD）小鼠认知功能障碍。 | |||
| M1925
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LY294002 | LY294002 | PI3K |
| NSC 697286; SF 1101 | |||
| LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。 | |||
| M1984
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PF-04691502 | PF-04691502 | PI3K |
| PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。 | |||
| M2003
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PF-04929113 | PF-04929113 | HSP |
| SNX-5422 | |||
| PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。 | |||
| M2006
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Safinamide Mesylate | 沙芬酰胺甲磺酸盐 | Monoamine Oxidase |
| FCE28073, PNU-151774E, NW-1015 | |||
| Safinamide Mesylate是Safinamide的甲磺酸盐，是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂，IC50为98 nM，比作用于MAO-A选择性高5918倍。 | |||
| M2007
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Romidepsin (FK228) | 罗米地辛；罗米地新 | HDAC |
| FK228; ISTODAX; Depsipeptide; FR 901228; NSC 630176 | |||
| Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物，也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可抑制HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。 | |||
| M2028
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Fludarabine | 氟达拉滨 | STAT |
| Fludara; NSC 118218; Fludarabinum; F-ara-A | |||
| Fludarabine（氟达拉滨）是一种DNA合成抑制剂，对淋巴细胞有高度选择性，能够抑制细胞DNA的修复和合成，并诱导细胞凋亡。氟达拉滨在体内被代谢为2F-ara-ATP，通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶和DNA连接酶，阻碍DNA合成。Fludarabine还是一种特异性STAT1活化抑制剂，Fludarabine能够显著降低STAT1的磷酸化水平和mRNA水平，但对其他STAT家族成员无明显影响。 | |||
| M2040
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BAY 11-7082 | BAY 11-7082 | IκB/IKK |
| BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13 | |||
| BAY 11-7082（BAY 11-7821）是一种NF-κB抑制剂，可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活，来抑制核因子NF-κB的激活和核转位，IC50值约为10 μM，同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活，并引发细胞凋亡（apoptosis），具有抗炎活性。此外，BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 （USP7 和 USP21）的活性，IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。 | |||
| M2057
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Dexrazoxane hydrochloride | 右雷佐生盐酸盐；盐酸右雷佐生；右丙亚胺盐酸盐；右雷唑烷盐酸盐 | Topoisomerase |
| Cardioxane, ICRF-187, NSC169780, Zinecard，DXZ | |||
| Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529，DXZ)是一种铁螯合剂，也可以靶向抑制拓扑异构酶2α(Topoisomerase 2α)。能用于预防DOX诱导的心脏毒性。 | |||
| M10334
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FF-10101 | FF-10101 | FLT3 |
| FF-10101-01 | |||
| FF-10101是一种选择性的、不可逆FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，对具有FLT3突变的AML具有强大的体外活性。 | |||
| M2109
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AZD3463 | AZD3463 | ALK |
| ALK/IGF1R inhibitor | |||
| AZD3463是一种新型的，口服有效的ALK抑制剂， Ki为0.75 nM，也等效抑制IGF1R 。 | |||
| M2144
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Topotecan hydrochloride | 盐酸拓扑替康；盐酸拓普替康；拓普替康 | Topoisomerase |
| Hycamtin; NSC 609669; SKF 104864A hydrochloride | |||
| Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I（Topoisomerase I）抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，IC50分别为13 nM和2 nM。 | |||
| M2160
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Reboxetine mesylate | 甲磺酸瑞波西汀盐；瑞波西汀甲磺酸盐 | Adrenergic Receptor |
| FCE20124 mesylate; PNU155950E mesylate | |||
| Reboxetine mesylate（瑞波西汀甲磺酸盐，甲磺酸瑞波西汀盐）是一种选择性的去甲肾上腺再摄取抑制剂（NRIs），Ki值为8.2 nM。可用于抑郁的相关研究。 | |||
| M2197
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Sulfasalazine | 柳氮磺吡啶；柳氮磺胺吡啶 | Ferroptosis |
| Salazopyrin; Azulfidine; Sulphasalazine; SAS; NSC 667219 | |||
| Sulfasalazine是一种磺胺剂，是Mesalazine的衍生物，主要用作抗炎剂。 可诱导铁死亡（ferroptosis）、凋亡和自噬。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。 | |||
| M2220
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GDC-0941 Bimesylate | GDC-0941 Bimesylate | PI3K |
| Pictilisib dimethanesulfonate; GDC-0941 (2 MeSO3H salt); GDC-0941 | |||
| GDC-0941 Bimesylate是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。 | |||
| M2254
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Gatifloxacin | 加替沙星 | Antibiotic |
| Gatiflo; AM-1155; BMS-206584; PD135432 | |||
| Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。 | |||
| M2271
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PF-4708671 | PF-4708671 | S6 Kinase |
| PF-04708671 | |||
| PF-4708671是一种可渗透细胞的p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，Ki/IC50为20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。 | |||
| M2302
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PF-562271 | PF-562271 | FAK |
| PF-562271是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK选择性低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 | |||
| M2428
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BAF312 | 辛波莫德；辛波尼莫德 | S1P Receptor |
| Siponimod | |||
| BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体调节剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 | |||
| M2504
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CFTR(inh)-172 | CFTR(inh)-172 | CFTR |
| CFTR inhibitor 172 | |||
| CFTR(inh)-172 是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂，Ki为300 nM，对于MDR1，ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。 | |||
| M2614
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DBeQ | DBeQ | p97 |
| JRF 12 | |||
| DBeQ是一种选择性的，有效的，可逆的，ATP竞争性的p97抑制剂，IC50为1.5 μM。 | |||
| M2698
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Ferrostatin-1 | 铁抑素-1 | Ferroptosis |
| Fer-1 | |||
| Ferrostatin-1 (Fer-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂，抑制Erastin诱导的HT-1080细胞铁死亡，EC50为60 nM。 | |||
| M1638
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ABT-737 | ABT-737 | Bcl-2 |
| ABT-737是一种类BH3抑制剂，能同时抑制Bcl-xL， Bcl-2和Bcl-w ，EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。 | |||
| M1640
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ABT-869 | ABT-869 | VEGFR/PDGFR |
| Linifanib | |||
| Linifanib (ABT-869)是一种新型，有效，ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，同时抑制KDR， CSF-1R， Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM， 3 nM， 3 nM/4 nM和66 nM ，对具有突变激酶依赖性的癌细胞（即FLT3）最有效。 | |||
| M1641
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Quizartinib (AC220) | 奎扎替尼 | FLT3 |
| AC220 | |||
| Quizartinib (AC220)是一种FLT3抑制剂，作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病（AML）的相关研究。 | |||
| M1643
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AEE788 | AEE788 | EGFR/HER2 |
| NVP-AEE 788 | |||
| AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。 | |||
| M1646
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AG490 | AG490 | JAK |
| Tyrphostin AG490 | |||
| AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。 | |||
| M1648
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AP24534 | 帕纳替尼 | Src-bcr-Abl |
| Ponatinib | |||
| Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，能抑制细胞程序性坏死，并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。 | |||
| M1649
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Apixaban | 阿哌沙班 | Factor Xa |
| BMS-562247-01 | |||
| Apixaban是一种高度选择性，可逆的具有口服活性的，直接的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂，能可逆地结合到Xa因子的活性位点，并抑制其活性，其抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。 | |||
| M1656
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Tivozanib (AV-951) | Tivozanib (AV-951) | VEGFR/PDGFR |
| KRN951; Tivozanib | |||
| Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。 | |||
| M1658
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Axitinib | 阿昔替尼；阿西替尼 | VEGFR/PDGFR |
| AG-013736 | |||
| Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。 | |||
| M1659
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Saracatinib | 塞卡替尼 | Src-bcr-Abl |
| AZD0530 | |||
| Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck等也有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。 | |||
| M1667
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Sapitinib (AZD8931) | 沙普替尼 | EGFR/HER2 |
| AZD-8931 | |||
| AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR， ErbB2和ErbB3抑制剂，IC50分别为4 nM， 3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 | |||
| M1669
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Regorafenib | 瑞戈非尼；瑞格非尼 | VEGFR/PDGFR |
| BAY 73-4506 | |||
| Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。 | |||
| M1675
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BIRB796 | 达马莫德 | p38 MAPK |
| Doramapimod | |||
| BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。 | |||
| M1677
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Afatinib | 阿法替尼 | EGFR/HER2 |
| BIBW2992; Tomtovok; Tovok | |||
| Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。 | |||
| M1683
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BMS 794833 | BMS 794833 | c-Met |
| BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。 | |||
| M1684 | BMS-599626 | BMS-599626 | EGFR/HER2 |
| AC480 | |||
| AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。 | |||
| M1688
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Brivanib | 酪氨酸激酶抑制剂 | VEGFR/PDGFR |
| BMS-540215 | |||
| Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。 | |||
| M1691
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CCT-129202 | CCT-129202 | Aurora Kinase |
| CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。 | |||
| M1693
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CUDC-101 | CUDC-101 | HDAC |
| Curis | |||
| CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。 | |||
| M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
| CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
| M1696
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Cediranib | 西地尼布 | VEGFR/PDGFR |
| AZD2171; NSC-732208 | |||
| Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。 | |||
| M1697
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Dovitinib | 多韦替尼；多韦替尼碱；度维替尼 | VEGFR/PDGFR |
| TKI258, CHIR-258 | |||
| Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGF-1R和HER2作用较弱。 | |||
| M1699
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CP-724714 | CP-724714 | EGFR/HER2 |
| CP-724714是一种有效的，选择性的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，比作用于EGFR， InsR， IRG-1R， PDGFR， VEGFR2， Abl， Src， c-Met等选择性高640多倍。 | |||
| M1703
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Deforolimus | 地磷莫司 | mTOR |
| Ridaforolimus, AP23573, MK-8669 | |||
| Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM；对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。 | |||
| M1705
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Erlotinib Hydrochloride | 盐酸埃罗替尼 | EGFR/HER2 |
| Tarceva, CP-358774, OSI-774, NSC-718781 | |||
| Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM，对EGFR的选择性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。 | |||
| M1706
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ENMD-2076 | ENMD-2076 | Aurora Kinase |
| ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。 | |||
| M1709
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Everolimus | 依维莫司；依维莫斯 | mTOR |
| RAD001, SDZ-RAD, Certican | |||
| Everolimus (RAD001)是一种mTOR的大环类抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。 | |||
| M1710
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Flavopiridol | 夫拉平度；弗拉平度；阿伏西地 | CDK |
| HMR-1275; Alvocidib; L86-8275 | |||
| Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。 | |||
