BAY 11-7082 别名：BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13
BAY 11-7082 是一种NF-κB抑制剂和IKK（IκB激酶）抑制剂，在脂多糖（LPS）激活的RAW巨噬细胞中，BAY 11-7082 可抑制NF-κB通路。BAY 11-7082 还是一种泛素化系统的抑制剂，可通过抑制E2连接酶（如Ubc13和UbcH7）和E3泛素连接酶（如LUBAC）来阻止线性多泛素链的形成。BAY 11-7082 对USP7 和 USP21的IC50分别为 0.19μM, 0.96 μM。
CAS No.：19542-67-7
J Funct Foods. 2025 Dec 01.
mSphere. 2025 May 21.
ACS Food Science & Technology. 2025 Mar 27.
mSphere. 2024 Jul 24;e0025424.
Clofazimine inhibits innate immunity against Mycobacterium tuberculosis by NF-κB
Authorea. 2024 Jan 31.
Journal of Functional Foods. 2023 Jul 31.
Foods. 2022 Jan 12;11(2):196.
J Inflamm Res. 2021 Mar 17;14:917-928.
Mediators Inflamm. 2019 Feb 19;2019:1082497.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 207.25 |
| 分子式 | C10H9NO2S |
| CAS号 | 19542-67-7 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO ≥ 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.8251 mL | 24.1255 mL | 48.2509 mL |
| 5 mM | 0.965 mL | 4.8251 mL | 9.6502 mL |
| 10 mM | 0.4825 mL | 2.4125 mL | 4.8251 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HT29 cells |
| 方法 | HT29 cells (40,000) were seeded on 8-chamber glass slides. After adherence, cells were either pretreated for 30 min with Bay 11-7082 (30 µM) or TPCA-1 (20 µM), or remained untreated. |
| 浓度 | 30 µM |
| 处理时间 | 30 min |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Female SCID/beige mice |
| 配制 | 1% DMSO |
| 剂量 | 20 mg/kg |
| 给药处理 | Intraperitoneal administration |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
BAY 11-7082（BAY 11-7821，M2040，AbMole）是一种常用的NF-κB抑制剂，广泛应用于研究炎症反应、癌症及免疫调节等生物学过程。BAY 11-7082（CAS No.：19542-67-7）可选择性抑制NF-κB通路中的IκBα磷酸化，从而阻止IκBα的降解和NF-κB的核转位，最终抑制一系列NF-κB依赖的基因转录[1]。除了上述经典通路，BAY 11-7082还可抑制泛素特异性蛋白酶USP7和USP21（IC50分别为0.19 μM和0.96 μM），并干预泛素结合酶E2的活性。在RAS突变型肿瘤细胞中，BAY 11-7082（NF-κB inhibitor 13）能显著抑制NRAS、KRAS和HRAS突变型肿瘤细胞的生长，这种作用在体外培养的细胞和小鼠移植瘤模型中均得到验证[1]。其分子机制包括：BAY 11-7082对PI3K-AKT信号通路的抑制、激活细胞凋亡途径、下调多种促生存基因的表达[1]。BAY 11-7082在肝纤维化的研究中，可用于抑制活化的肝星状细胞[2]。BAY 11-7082（NF-κB inhibitor 13）还在神经系统疾病的动物模型中展现出多重保护作用，例如BAY 11-7082可抑制TNF-α诱导的星形胶质细胞去分化，该过程通过NF-κB-Nanog-CD44/Musashi-1信号轴实现[3]；BAY 11-7082（BAY 11-7821）还可减轻糖尿病小鼠模型的神经病变，并改善线粒体功能[4]；BAY 11-7082在发育期大鼠模型中，抑制七氟醚反复暴露诱导的海马区细胞焦亡和神经炎症，保护突触完整性并改善神经认知功能[5]。BAY 11-7082在骨代谢研究中，可用于验证NF-κB通路在成骨分化中的调控作用[6]。由此可见，BAY 11-7082不仅是研究NF-κB通路的重要工具化合物，更在肿瘤、神经退行性疾病、纤维化疾病、代谢疾病等动物模型中展现出强大的应用潜力。AbMole为全球科研客户提供高纯度、高生物活性的抑制剂、细胞因子、人源单抗、天然产物、荧光染料、多肽、化合物库、抗生素等科研试剂，全球大量文献专利引用。
范例详解
J Inflamm Res. 2021 Mar 17;14:917-928.
东南大学生物电子学国家重点实验室的科研团队在上述论文中构建了三种基因编辑的肿瘤细胞用于NF-κB 抑制剂的高通量可视化筛选。实验人员使用TALEN和CRISPR技术编辑了三种不同细胞系（293T、HepG2 和 PANC1）中 NF-κB 家族的五个基因（RELA、RELB、CREL、NF-κB1、NF-κB2），以实现ZsGreen（一种绿色荧光蛋白）与上述基因的融合表达。由AbMole提供的BAY 11-7082（M2040，BAY 11-7821）在上述论文中作为NF-κB 的抑制剂，用于验证细胞是否能对 NF-κB 抑制剂产生响应。2014年，AbMole的两款抑制剂分别被西班牙国家心血管研究中心和美国哥伦比亚大学用于动物体内实验，相关科研成果发表于顶刊 Nature 和 Nature Medicine。
BAY 11–7082 treatment to the flow cytometry-sorted positive cells[7].
参考文献及鸣谢
[1] P. Guruvaiah, R. Gupta, IkappaBalpha kinase inhibitor BAY 11-7082 promotes anti-tumor effect in RAS-driven cancers, Journal of translational medicine 22(1) (2024) 642.
[2] Z. Cheng, F. Li, Y. Qie, et al., Hepatic Stellate Cell Membrane-Camouflaged Nanoparticles for Targeted Delivery of an Antifibrotic Agent to Hepatic Stellate Cells with Enhanced Antifibrosis Efficacy, Nano letters 24(49) (2024) 15827-15836.
[3] Z. Ding, C. Dai, W. Shan, et al., TNF-alpha up-regulates Nanog by activating NF-kappaB pathway to induce primary rat spinal cord astrocytes dedifferentiation, Life sciences 287 (2021) 120126.
[4] L. Sharan, A. Pal, S. S. Babu, et al., Bay 11-7082 mitigates oxidative stress and mitochondrial dysfunction via NLRP3 inhibition in experimental diabetic neuropathy, Life sciences 359 (2024) 123203.
[5] J. Dai, X. Li, C. Wang, et al., Repeated neonatal sevoflurane induced neurocognitive impairment through NF-kappaB-mediated pyroptosis, Journal of neuroinflammation 18(1) (2021) 180.
[6] S. Du, D. Yang, Q. Liu, et al., Ginkgolide B Alleviates LPS-Induced Inhibition of Osteogenic Differentiation in Human Periodontal Ligament Stem Cells by Suppressing the p-IkappaBalpha/NF-kappaB Pathway, Drug design, development and therapy 19 (2025) 8309-8326.
[7] S. Zhang, T. Luo, J. Wang, Stable Cells with NF-κB-ZsGreen Fused Genes Created by TALEN Editing and Homology Directed Repair for Screening Anti-inflammation Drugs, Journal of inflammation research 14 (2021) 917-928.
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
