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Apixaban 阿哌沙班

目录号 M1649 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Apixaban是一种高度选择性,可逆的具有口服活性的,直接的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂,能可逆地结合到Xa因子的活性位点,并抑制其活性,其抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。

Apixaban结构式

别名:BMS-562247-01

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 640 中国库存现货
5mg ¥ 560 中国库存现货
10mg ¥ 800 中国库存现货
50mg ¥ 1440 中国库存现货
100mg ¥ 1840 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Apixaban是一种高度选择性,可逆的,人Factor Xa和兔Factor Xa抑制剂, Ki分别为0.08 nM和0.17 nM。Apixaban是高度选择且有效作用于,人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂,Ki分别为0.08 nM和 0.17 nM。 在体外, Apixaban 作用于正常人血浆,延长人凝血时间,使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍,所需的浓度(EC2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中, Apixaban最高效作用于人和兔血浆,而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法 Platelet aggregation assays
Platelet aggregation was measured in citrated human and rabbit platelet-rich plasma (PRP) in vitro with a platelet aggregometer (Model PAP-4D, BioData, Horsham, PA, USA). PRP was obtained from citrated blood after centrifuging at 250 · g for 6 min. Citrated PRP (250 μL) was mixed with 20 μL of vehicle, DMP802 at 3 μM or apixaban at 1–10 μM, and incubated for 3 min at 37℃. DMP802, a glycoprotein (GP)IIb/IIIa receptor antagonist, was included as a positive control (IC50 = 29 nM against human platelet aggregation response to 10 μM ADP). Peak platelet aggregation was determined after the addition of 20 μL of the agonist (ADP at 10 μM, c-thrombin at 35 nM, and collagen at 10 μg mL)1, final concentration).
浓度 1-10 μM
处理时间 3 min

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 rat AVST model
配制 10% N,N-dimethylacetamide; 30% 1,2-propanediol; 60% water
剂量 0.03, 0.1, 0.3, 1mg/kg/h
给药处理 intravenously

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 459.5
分子式 C25H25N5O4
CAS号 503612-47-3
溶解性(25°C) DMSO 46 mg/mL
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1763 mL 10.8814 mL 21.7628 mL
5 mM 0.4353 mL 2.1763 mL 4.3526 mL
10 mM 0.2176 mL 1.0881 mL 2.1763 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Carter et al. J Thromb Thrombolysis. Analysis of the projected utility of dabigatran, rivaroxaban, and apixaban and their future impact on existing Hematology and Cardiology Anticoagulation Clinics at The Johns Hopkins Hospital.

[2] Martin et al. Clin Med Insights Cardiol. Safety and efficacy of apixaban in the treatment of atrial fibrillation.

[3] Agrawal et al. Curr Drug Targets. Apixaban: a new player in the anticoagulant class.

[4] Connolly et al. N Engl J Med. Apixaban in patients with atrial fibrillation.

[5] Wong PC, et al. J Thromb Haemost. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies.

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