Apixaban 别名：BMS-562247-01; 阿哌沙班
Apixaban是一种高度选择性，可逆的具有口服活性的，直接的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂，能可逆地结合到Xa因子的活性位点，并抑制其活性，其抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
CAS No.：503612-47-3
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 459.5 |
| 分子式 | C25H25N5O4 |
| CAS号 | 503612-47-3 |
| 中文名称 | 阿哌沙班 |
| 溶解性 | DMSO 46 mg/mL |
| 储存条件 | Powder -20°C |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1763 mL | 10.8814 mL | 21.7628 mL |
| 5 mM | 0.4353 mL | 2.1763 mL | 4.3526 mL |
| 10 mM | 0.2176 mL | 1.0881 mL | 2.1763 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | Platelet aggregation assays Platelet aggregation was measured in citrated human and rabbit platelet-rich plasma (PRP) in vitro with a platelet aggregometer (Model PAP-4D, BioData, Horsham, PA, USA). PRP was obtained from citrated blood after centrifuging at 250 · g for 6 min. Citrated PRP (250 μL) was mixed with 20 μL of vehicle, DMP802 at 3 μM or apixaban at 1–10 μM, and incubated for 3 min at 37℃. DMP802, a glycoprotein (GP)IIb/IIIa receptor antagonist, was included as a positive control (IC50 = 29 nM against human platelet aggregation response to 10 μM ADP). Peak platelet aggregation was determined after the addition of 20 μL of the agonist (ADP at 10 μM, c-thrombin at 35 nM, and collagen at 10 μg mL)1, final concentration). |
| 浓度 | 1-10 μM |
| 处理时间 | 3 min |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | rat AVST model |
| 配制 | 10% N,N-dimethylacetamide; 30% 1,2-propanediol; 60% water |
| 剂量 | 0.03, 0.1, 0.3, 1mg/kg/h |
| 给药处理 | intravenously |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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