Fludarabine是一种STAT1活性抑制剂和DNA合成抑制剂。
别名：Fludara; NSC 118218; Fludarabinum
Fludarabine是一种STAT1活性抑制剂和DNA合成抑制剂。Fludarabine有效抑制RPMI8226细胞增殖,呈时间浓度依赖性。Fludarabine处理MM.1S和MM.1R细胞48小时的IC50分别为13.48μg/mL和33.79μg/mL。而Fludarabine处理U266细胞48小时的IC 50为222.2μg/mL。Fludarabine在MM细胞中诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。Fludarabine时间依赖性的诱导caspase，-8，- 9和- 3，- 7的剪切，继而诱导PARP的剪切 。氟达拉滨以时间梯度增加Bax基因表达，而Bak基因表达量不变。Fludarabine诱导显著降低STAT - 1磷酸化，但不改变JAK 2活性。Fludarabine（1.5mg）在处理2天后和7天后显著降低磷酸化STAT - 1和STAT-1总蛋白量。Fludarabine可在免疫缺陷小鼠中有效抑制RPMI 8226细胞的骨髓转移。
Int Immunopharmacol. 2024 Feb 15;128:111563.
Regulation of IL-10 expression and function by JAK-STAT in CD8+ T cells
Front Immunol. 2022 Feb 7;13:820685.
| 分子量 | 285.23 |
| 分子式 | C10H12FN5O4 |
| CAS号 | 21679-14-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 27 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.5059 mL | 17.5297 mL | 35.0594 mL |
| 5 mM | 0.7012 mL | 3.5059 mL | 7.0119 mL |
| 10 mM | 0.3506 mL | 1.753 mL | 3.5059 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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