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Romidepsin (FK228) 罗米地辛;罗米地新

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Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种大环缩肽化合物,同时也是HDAC1和HDAC2抑制剂,IC50分别为36 nM和47 nM。

Romidepsin (FK228)结构式

别名:FK228; ISTODAX; Depsipeptide; FR 901228; NSC 630176

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质量标准及产品资料
生物活性

Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种HDAC1和HDAC2抑制剂,IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长,IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值, 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长,而 NIH3T3细胞系并不受影响。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 540.7
分子式 C24H36N4O6S2
CAS号 128517-07-7
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8495 mL 9.2473 mL 18.4945 mL
5 mM 0.3699 mL 1.8495 mL 3.6989 mL
10 mM 0.1849 mL 0.9247 mL 1.8495 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Coiffier B, et al. J Clin Oncol. Results from a pivotal, open-label, phase II study of romidepsin in relapsed or refractory peripheral T-cell lymphoma after prior systemic therapy.

[2] Piekarz RL, et al. Blood. Phase 2 trial of romidepsin in patients with peripheral T-cell lymphoma.

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