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PF-4708671

目录号 M2271 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PF-4708671是一种可渗透细胞的p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。

PF-4708671结构式

别名:PF-04708671

规格 价格 库存状态
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5mg ¥ 405 中国库存现货
10mg ¥ 585 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PF-4708671是一种可渗透细胞的p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。PF-4708671是一种哌嗪基嘧啶类似物,是第一个S6K1特异性抑制剂。PF-4708671不显著抑制紧密相关的S6K2亚型或一组其他AGC激酶 (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 或SGK1)的活性。PF-4708671抑制S6K1介导的响应IGF-1(胰岛素样生长因子1)的S6蛋白的磷酸化,对PMA-诱导的底物磷酸化没有作用效果,底物与RSK (p90核糖体S6激酶)和MSK(丝分裂原和应激活化蛋白激酶)激酶高度相关。

产品使用成果展示
数据来源 Front Neurol (2018). Figure 2. PF-4708671
方法 Cumulative analysis
细胞系/动物模型 Lesion mice
浓度 50 mg/kg in 5 mL/kg volume
处理时间 1 h
实验结果 Cumulative analysis showed that the increase in immobility time produced by the 6-OHDA lesion was reverted by rapamycin, but not by PF-4708671
化学性质
分子量 390.41
分子式 C19H21F3N6
CAS号 1255517-76-0
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5614 mL 12.807 mL 25.6141 mL
5 mM 0.5123 mL 2.5614 mL 5.1228 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2807 mL 2.5614 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Pearce LR, et al. Biochem J. Characterization of PF-4708671, a novel and highly specific inhibitor of p70 ribosomal S6 kinase (S6K1).

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