Ferrostatin-1 (Fer-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂，抑制Erastin诱导的HT-1080细胞铁死亡，EC50为60 nM。
别名：Fer-1
Ferrostatin-1 (Fer-1)是一种有效的选择性的ferroptosis抑制剂，抑制Erastin诱导的HT-1080细胞铁死亡，EC50为60 nM。Ferrostatin-1(2 μM)作用于癌细胞，抑制Erastin诱导的Ferroptosis，Ferroptosis是一种铁依赖性的的非凋亡性细胞死亡，Ferrostatin-1作用于新生大鼠脑片，抑制 谷氨酸盐诱导的细胞死亡。Ferrostatin-1是一种脂质ROS清除剂，具有N-环己基部分，作为生物膜内亲脂锚。Ferrostatin-1还是一种抗氧化剂，通过还原机制来防止膜脂的损伤，从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1也具有抗真菌活性。
Toxicol Appl Pharmacol. 2024 Jan;116825.
Oxid Med Cell Longev. 2023 Jan 14;2023:6896790.
Curcumin Induces Ferroptosis in Follicular Thyroid Cancer by Upregulating HO-1 Expression
Cancer Cell Int. 2023 Jan 13;23(1):5.
J Cancer Res Clin Oncol. 2023 Apr 29.
Apatinib combined with olaparib induces ferroptosis via a p53-dependent manner in ovarian cancer
Oxid Med Cell Longev. 2022 Apr 16;2022:4505513.
Nrf2-Mediated Ferroptosis Inhibition Exerts a Protective Effect on Acute-on-Chronic Liver Failure
Food Funct. 2022 Oct 3;13(19):10210-10224.
Food Chem Toxicol. 2022 Jun;164:113046.
DEHP induces ferroptosis in testes via p38α-lipid ROS circulation and destroys the BTB integrity
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | BEAS-2B cells |
| 方法 | Cell viability assay In brief, BEAS-2B cells were seeded into a 96-well plate at the concentration of 5 × 104 cells/well. The cells were cultured for 24 h, then treated with LPS (Sigma) and Fer-1 (Sigma) in different concentrations for 16 h followed by the addition of 20 μl of CCK-8 solution directly into the medium (200 μl per well) and incubation at 37 °C for 4 h. The absorbances (Abs) in different groups were detected at 450 nm (n = 3). In the blank group, the well only contained medium, and the cells without any treatment were used as the control group. Herein, the cell viability = (Abs of experimental group-Abs of blank group)/(Abs of control group-Abs of blank group) × 100%. |
| 浓度 | 2 μM |
| 处理时间 | 16 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | male C57BL/6 mice |
| 配制 | The Fer-1 was dissolved in DMSO first, and diluted with 0.9% NaCl. The final concentration of Fer-1 and DMSO was 0.2 mg/ml and 0.1% respectively. |
| 剂量 | 0.8 mg/kg |
| 给药处理 | via tail vein injection |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 262.35 |
| 分子式 | C15H22N2O2 |
| CAS号 | 347174-05-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.8117 mL | 19.0585 mL | 38.117 mL |
| 5 mM | 0.7623 mL | 3.8117 mL | 7.6234 mL |
| 10 mM | 0.3812 mL | 1.9059 mL | 3.8117 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Ferroptosis产品 |
|---|
| PRDX3(103-112) SO3 modified, human
PRDX3(103-112) SO3 modified, human 是铁凋亡 (ferroptosis) 的标志物，可用于肝脏疾病的研究。 |
| PRDX3(103-112), human
PRDX3(103-112) 是铁死亡的标志物。 |
| GPX4-IN-3
GPX4-IN-3是一种有效的谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 抑制剂，可选择性诱导铁死亡 (ferroptosis)。1 μM 的GPX4-IN-3可抑制GPX4 71.7% 活性。 |
| YL-939
YL-939是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂，能通过靶向 PHB2/铁蛋白/铁（PHB2/ferritin/iron）轴来抑制铁死亡。 |
| MMRi62
MMRi62是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)，其诱导的铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。此外，MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内活性。 |
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