Ciclopirox olamine (Ciclopirox ethanolamine) 是一种合成的抗真菌剂,可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有广泛的抗菌活性,可抑制皮肤真菌,酵母菌,霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
别名:Ciclopirox olamine
Ciclopirox olamine (Ciclopirox ethanolamine) 是一种合成的抗真菌剂,可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性,可抑制皮肤真菌,酵母菌,霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。Ciclopirox ethanolamine作为一种铁离子螯合剂,具有广谱抗真菌作用。Ciclopirox会明显抑制C. albicans strain SC5314 细胞的生长, MIC 80s 为1.0-2.0 μg/mL,浓度大于0.6 μg/mL时细胞生长明显下降, 浓度 0.7 μg/mL时细胞生长受到完全抑制。这与fluconazole 不同,fluconazole的抑制浓度范围更大。与bipyridine类似, Ciclopirox 也是通过结合铁离子来抑制细胞的生长,抑制作用可通过加入FeCl 3解除。
体外实验* | |
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细胞系 | C. albicans strain SC5314 |
方法 | Using sabouraud glucose medium (2%) for cell culture growth, and RPMI 2% glucose medium and 2% Sabouraud glucose medium are used for MIC determinations. For cell culture growth curves, inoculating 220 mL of 2% Sabouraud glucose medium which contains different concentrations of Ciclopirox with 105 cells/mL, and shaking the mixture at 160 rpm and 37 °C for 1-10 hours. Measuring growth photometrically at 630 nm. Adding feCl3 or 2,2'-bipyridine to the medium at different concentrations for inhibition studie |
浓度 | Dissolved in DMSO, final concentrations 10 μg/mL |
处理时间 | 1-10 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 268.35 |
分子式 | C12H17NO2.C2H7NO |
CAS号 | 41621-49-2 |
溶解性(25°C) | Ethanol 30 mg/mL DMSO 20 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.7265 mL | 18.6324 mL | 37.2648 mL |
5 mM | 0.7453 mL | 3.7265 mL | 7.453 mL |
10 mM | 0.3726 mL | 1.8632 mL | 3.7265 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Alex Farr, et al. Guideline: Vulvovaginal candidosis (AWMF 015/072, level S2k)
[2] Jose W Ricardo, et al. Safety of current therapies for onychomycosis
[4] No authors listed. Ciclopirox
[5] Shari R Lipner, et al. Onychomycosis: Treatment and prevention of recurrence
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