Cyclosporin A（环胞菌素，环孢菌素，环胞霉素A，环孢素A，环蒽孢A，环孢素）是一种由11个氨基酸组成的环状非核糖体肽，同时也是一种大环类化合物，可与亲环蛋白18(Cyp18)结合，抑制钙调神经磷酸酶(CaN)的活性，IC50值为7 nM。此外，Cyclosporin A还能抑制T细胞活化，具有免疫抑制活性，可用于干眼症、类风湿性关节炎和银屑病的相关研究。
别名：Cyclosporine
Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂，与亲环蛋白结合，且抑制calcineurin，IC50为7 nM。环孢菌素A[CsA]可结合亲环蛋白18(Cyp18)-CsA复合物。Cyp18-CsA复合物募集钙调神经磷酸酶(CaN)，导致活化T细胞中细胞因子基因的转录受阻。CsA是一种高度特异性的T细胞活化抑制剂。
J Ethnopharmacol. 2022 Sep 15;295:115409.
Senegenin alleviates Aβ1-42 induced cell damage through triggering mitophagy
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数据来源 | Can J Physiol Pharmacol (2014). Figure 2. Cyclosporine A |
| 方法 | MTT assay | |
| 细胞系/动物模型 | NRK-52E and LLC-PK1 cells | |
| 浓度 | 10 mg/L | |
| 处理时间 | 24 and 48 h | |
| 实验结果 | A noticeably higher susceptibility of the rat kidney cell line to toxicity in the presence of CyA in vehicle was noted compared with the pig kidney cell line |
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数据来源 | Can J Physiol Pharmacol (2014). Figure 1. Cyclosporine A |
| 方法 | Hepatocytes | |
| 细胞系/动物模型 | NL and HL rat | |
| 浓度 | 2.5 mg/L | |
| 处理时间 | 5 and 30 min | |
| 实验结果 | In the hepatocytes exposed to CyA–2% NL rat serum, there was an initial spike in the uptake of CyA by the cells regardless of pretreatment |
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | Jurkat cells (clone J77) |
| 方法 | Immunosuppressive agents are dissolved in ethanol at concentrations 1000-fold more than the concentration desired for cell treatments. Cells (106) are suspended in 1 ml of complete medium in microcentrifuge tubes; 1 μl of ethanol or of the ethanolic solution of Cyclosporin A is added, and the cells are incubated at 37°C for 1 hr. Cells are washed twice with 1 ml of PBS on ice and lysed in 50μl of hypotonic buffer containing 50 mM Tris (pH 7.5); 0.1 mM EGTA; 1 mM EDTA; 0.5 mM dithiothreitol; and 50 μg of phenylmethylsulfonyl fluoride, 50 μg of soybean trypsin inhibitor, 5 μg of leupeptin, and 5 μg of aprotinin per ml. Lysates are subjected to three cycles of freezing in liquid nitrogen followed by thawing at 30°C and then are centrifuged at 4°C for 10 min at 12,000×g. |
| 浓度 | ~100 nM |
| 处理时间 | 1 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Rat |
| 配制 | 0.5% solution of tragacanth |
| 剂量 | 45 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 1202.61 |
| 分子式 | C62H111N11O12 |
| CAS号 | 59865-13-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 45 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, dry, sealed, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.8315 mL | 4.1576 mL | 8.3152 mL |
| 5 mM | 0.1663 mL | 0.8315 mL | 1.663 mL |
| 10 mM | 0.0832 mL | 0.4158 mL | 0.8315 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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