找到约 53 条 “H-7” 相关结果 （用时 0.003 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1710
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Flavopiridol | 夫拉平度；弗拉平度；阿伏西地 | CDK |
| HMR-1275; Alvocidib; L86-8275 | |||
| Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。 | |||
M1736
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CH5132799 | CH5132799 | PI3K |
| Izorlisib | |||
| CH5132799 抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50为14 nM；对PI3Kβδγ作用效果稍弱，对PIK3CA突变型细胞系敏感。 | |||
| M1769
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PHA-739358 (Danusertib) | 达那色替 | Aurora Kinase |
| Danusertib | |||
| Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl， TrkA， c-RET和FGFR1，对Lck， VEGFR2/3， c-Kit， CDK2等作用效果稍弱。 | |||
| M1807
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SCH727965 (dinaciclib) | 迪纳西利 | CDK |
| Dinaciclib | |||
| Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2， CDK5， CDK1和CDK9，IC50分别为1 nM， 1 nM， 3 nM和4 nM，也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。 | |||
| M1872
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Fasudil hydrochloride | 盐酸法舒地尔 | ROCK |
| HA-1077; AT877 | |||
| Fasudil (HA-1077) HCl是一种有效的ROCK-II， PKA， PKG， PKC，和MLCK抑制剂， Ki分别为0.33 μM， 1.6 μM， 1.6 μM， 3.3 μM，和36 μM。Fasudil（法舒地尔）可用于神经退行性病变的研究，可能促进神经元再生。 | |||
| M1899
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PHA-665752 | PHA-665752 | c-Met |
| PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM，Ki 为4 nM。PHA-665752对c-Met的选择性比对其他酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶高50倍以上，PHA-665752能够显著抑制由肝细胞生长因子（HGF）刺激的c-Met自磷酸化，以及HGF-和c-Met-依赖的细胞增殖和运动。 | |||
| M1900
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PHT-427 | PHT-427 | Akt |
| PHT-427是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂，Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力，Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。 | |||
| M1913
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Neratinib | 来那替尼 | EGFR/HER2 |
| HKI-272 | |||
| Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 | |||
| M1996
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SCH 900776 | SCH 900776 | Checkpoint |
| MK-8776 | |||
| SCH 900776 (MK-8776) 是一种选择性Chk1抑制剂，IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。 | |||
| M2032
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Vicriviroc Malate | 苹果酸维克韦罗 | CCR |
| SCH 417690 | |||
| Vicriviroc (SCH-417690， SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂，IC50为0.91 nM，对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性，对具有RTI， PRI，和MDR表型的病毒也具有耐药性。 | |||
| M2054
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Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate | 法西格列半水合物 | GPR/FFAR |
| Fasiglifam Hemihydrate; TAK875 hydrate | |||
| Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate是一种选择性GPR40激动剂，EC50为72 nM，比油酸有效400倍。 | |||
| M2063
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P505-15 hydrochloride | P505-15 hydrochloride | Syk |
| PRT062607 hydrochloride; PRT-2607 hydrochloride; BIIB-057 hydrochloride | |||
| PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型，高度选择性的Syk抑制剂，IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr， Lyn， FAK， Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。 | |||
| M2074
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NVP-BHG712 | NVP-BHG712 | VEGFR/PDGFR |
| NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。 | |||
| M2076
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SP600125 | SP600125 | JNK |
| JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone | |||
| SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK3时，IC50分别为40 nM， 40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等选择性高100倍。此外，SP600125与 Forskolin，Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs)，显著提高重编程效率。 | |||
| M2084
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SCH772984 | SCH772984 | ERK |
| SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂， IC50分别为4 nM和1 nM。 | |||
| M2136
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PH-797804 | PH-797804 | p38 MAPK |
| PH-797804是一种新型吡啶酮抑制剂，作用于p38α，IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。 | |||
| M2161
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Navarixin | Navarixin | CXCR |
| SCH 527123; MK-7123 | |||
| Navarixin (SCH 527123) 是一种新型CXCR1和CXCR2拮抗剂，IC50分别为42 nM和3 nM。Navarixin (SCH 527123) 对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。 | |||
| M2197
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Sulfasalazine | 柳氮磺吡啶；柳氮磺胺吡啶 | Ferroptosis |
| Salazopyrin; Azulfidine; Sulphasalazine; SAS; NSC 667219 | |||
| Sulfasalazine是一种磺胺剂，是Mesalazine的衍生物，主要用作抗炎剂。 可诱导铁死亡（ferroptosis）、凋亡和自噬。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。 | |||
| M2217
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Mitoxantrone dihydrochloride | 盐酸米托蒽醌 | Topoisomerase |
| Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride | |||
| Mitoxantrone Dihydrochloride（盐酸米托蒽醌）是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone Dihydrochloride通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone Dihydrochloride可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 还对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 | |||
| M2228
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Methotrexate | 甲氨蝶呤 | Antifolate |
| Amethopterin; CL14377; WR19039 | |||
| Methotrexate (Amethopterin，甲氨蝶呤）是一种抗代谢剂和抗叶酸剂，具有抗肿瘤和免疫抑制剂活性。Methotrexate 通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR），阻止二氢叶酸转化为四氢叶酸，从而抑制细胞内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成。这导致DNA和RNA合成受阻，最终抑制细胞增殖。其抗炎作用则通过减少炎症细胞的增殖和活性来实现。Methotrexate 可用于内风湿性关节炎、以及多种肿瘤的研究。 | |||
| M2278
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Bosentan Hydrate | 波生坦一水物 | Endothelin Receptor |
| Benzenesulfonamide Hydrate; Ro-47-0203 Hydrate | |||
| Bosentan Hydrate是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，Ki分别为4.7 nM和95 nM。 | |||
| M2284
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Tosedostat | 托舍多特 | Aminopeptidase |
| CHR2797 | |||
| Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂，作用于LAP， PuSA和Aminopeptidase N时，IC50分别为100 nM， 150 nM 和220 nM，不能有效抑制PILSAP， MetAP-2， LTA4水解酶，和MetAP-2。 | |||
| M2312
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AG-1478 | AG-1478 | EGFR/HER2 |
| Tyrphostin AG-1478 | |||
| AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是一种选择性的EGFR抑制剂，IC50为3 nM，对HER2-Neu， PDGFR， Trk， Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。 | |||
| M11172
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Reslizumab | 瑞利珠单抗 | IL Receptor/Related |
| Sch 55700 | |||
| Reslizumab （瑞利珠单抗） 是一种靶向人白介素 5 (IL-5) 的人源化单克隆抗体，可有效阻断 IL-5 的功能，抑制 IL-5 依赖性细胞增殖，其IC50 值约为 91.1 pM，可用于嗜酸性粒细胞性哮喘的相关研究。 | |||
| M2322
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PHA-767491 | PHA-767491 | CDK |
| CAY10572 | |||
| PHA-767491是一种有效的，ATP竞争性的，双重Cdc7/CDK9抑制剂，IC50分别为10 nM和34 nM，比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右，比作用于MK2和CDK5选择性高50倍，比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。 | |||
| M2327
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Daunorubicin hydrochloride | 盐酸柔红霉素；盐酸红比霉素；盐酸正定霉素；道诺霉素盐酸盐 | DNA/RNA Synthesis |
| Daunomycin hydrochloride; RP 13057 hydrochloride; Rubidomycin hydrochloride | |||
| Daunorubicin HCl 盐酸柔红霉素是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，抑制DNA/RNA合成（DNA/RNA Synthesis），抑制DNA合成时，Ki为0.02 μM。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素，可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)，具有有效的抗肿瘤活性。 | |||
| M2339
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SCH 1473759 | SCH 1473759 | Aurora Kinase |
| SCH1473759 | |||
| SCH 1473759 is a novel sub-nanomolar Aurora A/B inhibitor with IC50 of 4 nM and 13 nM, respectively. | |||
| M2411
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Picropodophyllin (AXL1717) | 苦鬼臼毒素 | IGF-1R |
| Picropodophyllotoxin; CAS# 17434-18-3; PPP | |||
| AXL1717 (picropodophyllin，Picropodophyllotoxin，PPP) 是一种非竞争性的有效的特异性的IGF-1Rα/β抑制剂，IC50为1 nM。 | |||
| M2473
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Broxyquinoline | 溴羟喹啉 | Parasite |
| Dibromohydroxyquinoline; 5,7-Dibromo-8-hydroxyquinoline | |||
| Broxyquinoline是一种抗原虫剂，作用于粘膜，可以从水中释放氧自由基。 | |||
| M2504
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CFTR(inh)-172 | CFTR(inh)-172 | CFTR |
| CFTR inhibitor 172 | |||
| CFTR(inh)-172 是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂，Ki为300 nM，对于MDR1，ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。 | |||
| M1638
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ABT-737 | ABT-737 | Bcl-2 |
| ABT-737是一种类BH3抑制剂，能同时抑制Bcl-xL， Bcl-2和Bcl-w ，EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。 | |||
| M1663
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AZD1152-HQPA | 巴拉塞替 | Aurora Kinase |
| Barasertib | |||
| Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。 | |||
| M1670
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Belinostat | 贝利司他 | HDAC |
| PXD101; PX105684 | |||
| Belinostat (PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂，IC50为27 nM，对抵抗Cisplatin的肿瘤有效。 | |||
| M1677
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Afatinib | 阿法替尼 | EGFR/HER2 |
| BIBW2992; Tomtovok; Tovok | |||
| Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。 | |||
| M1679
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BIIB021 | BIIB021 | HSP |
| CNF2024 | |||
| BIIB021是一种口服有效的，全部人工合成的，小分子HSP90抑制剂，Ki和EC50分别为1.7 nM和38 nM。 | |||
| M1692
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CHIR-99021 | CHIR-99021 | GSK-3 |
| CT99021; Laduviglusib | |||
| CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。此外，CHIR99021还能维持干细胞多能状态，单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
| M1693
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CUDC-101 | CUDC-101 | HDAC |
| Curis | |||
| CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。 | |||
| M1705
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Erlotinib Hydrochloride | 盐酸埃罗替尼 | EGFR/HER2 |
| Tarceva, CP-358774, OSI-774, NSC-718781 | |||
| Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM，对EGFR的选择性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。 | |||
| M25486
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(S)-(+)-Dimethindene maleate | (S)-(+)-Dimethindene maleate | AChR/AChE |
| (S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。 | |||
| M1730
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Givinostat hydrochloride monohydrate | Givinostat hydrochloride monohydrate | HDAC |
| ITF-2357 hydrochloride monohydrate | |||
| Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于HDAC2， HDAC1B和HDAC1A时，IC50分别为10 nM， 7.5 nM和16 nM。可用于杜氏肌营养不良症 (DMD)的相关研究。 | |||
| M1741
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Ganetespib | Ganetespib | HSP |
| STA-9090 | |||
| Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂，作用于OSA 8种细胞，IC50为4 nM，诱导OSA细胞凋亡，而对正常的成骨细胞无作用；是STA-1474的活性代谢物。 | |||
| M1749
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Gefitinib | 吉非替尼 | EGFR/HER2 |
| ZD-1839, Iressa | |||
| Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。 | |||
| M1754
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WP1130 | WP1130 | JAK |
| Degrasyn | |||
| Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5， UCH-L1， USP9x， USP14， UCH37)抑制剂，也抑制Bcr/Abl，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。 | |||
| M1775
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Tubastatin A hydrochloride | Tubastatin A hydrochloride | HDAC |
| Tubastatin A HCl; TSA HCl | |||
| Tubastatin A HCl是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，IC50为15 nM，选择性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了HDAC8(57倍以上)。此外，Tubastatin A 还能显著促进重编程。 | |||
| M1790
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MGCD0103 | MGCD0103 | HDAC |
| Mocetinostat | |||
| Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。 | |||
| M1791
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Entinostat (MS-275) | 恩替诺特 | HDAC |
| SNDX-275, MS-27-275 | |||
| Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外，Entinostat还能上调骨肉瘤（OS）细胞上的Fas表达，并降低其形成肺转移的能力。 | |||
| M1813
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PCI-24781 | PCI-24781 | HDAC |
| Abexinostat; CRA-024781 | |||
| PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，Ki为7 nM，对HDACs 2， 3， 6，和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用 | |||
| M1853
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Biricodar | Biricodar | P-glycoprotein |
| VX-710, Incel | |||
| The pipecolinate derivative Biricodar (VX-710, Incel)是一种能够同时抑制P-gp和MRP活性的逆转剂。 | |||
| M1866
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VU 0255035 | VU 0255035 | AChR/AChE |
| VU 0255035是一种高选择性的，竞争性的，可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体（mAChR）拮抗剂（Ki = 14.87 nM）。 | |||
| M1882
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Vatalanib dihydrochloride | 瓦他拉尼 | VEGFR/PDGFR |
| PTK787; ZK-222584 dihydrochloride | |||
| Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂，IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。 | |||
| M1908
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VER-82576 | VER-82576 | HSP |
| NVP-BEP800; VER82576 | |||
| VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的HSP90β抑制剂，IC50为58 nM，比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 | |||
| M1909
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GW 791343 dihydrochloride | GW 791343 dihydrochloride | P2 Receptor |
| GW791343 2HCl是GW791343的盐酸盐形式，是一种非竞争性的人类P2X7 receptor变构抑制剂，pIC50为7。 | |||
| M1916
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Nelarabine | 奈拉滨 | DNA/RNA Synthesis |
| Arranon, 506U78 | |||
| Nelarabine 一种嘌呤核苷类似物，抑制DNA合成（DNA Synthesis），IC50为0.067-2.15 μM。 | |||
