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Biricodar

目录号 M1853 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


The pipecolinate derivative Biricodar (VX-710, Incel)是一种能够同时抑制P-gp和MRP活性的逆转剂。

Biricodar结构式

别名:VX-710, Incel

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 5720 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

Biricodar (VX-710, Incel)是一种能够同时抑制P-gp和MRP活性的逆转剂,逆转活性很高,约为第一代抑制剂的100倍以上。

实验参考
体外实验*
细胞系 HL60 cells line
方法 Cytotoxicity Assays.
To study cytotoxicity in suspension cell lines, cells were plated in 96-well tissue culture plates at a density of 10,000 cells/well in RPMI 1640 supplemented with 10% FCS, 2 mm l-glutamine, 20 units/ml penicillin, and 20 μg/ml streptomycin. Drug was added to the culture medium to achieve final concentrations of 0.3 nm to 10 μm, with half-log increments, with and without VX-710 at a final concentration of 2.5 μM. The final volume of medium per well was 100 μl. Cells were incubated for 96 h at 37°C in a fully humidified atmosphere of 5% CO2 in air. Cell growth was assessed by the WST-1 colorimetric assay (Roche Diagnostics GmbH, Mannheim, Germany; Ref. 29 ), performed according to the manufacturer’s instructions. Briefly, 10 μl of WST-1 were added to each well, and culture plates were returned to the incubator for an additional 4 h. Subsequently, the absorbance at 450 nm (A450) and 600 nm (A600, background) was read for each well using a Microtek multiwell plate reader. Each drug exposure condition was assessed in quadruplicate.
浓度 2.5 μM
处理时间 96 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 603.7
分子式 C34H41N3O7
CAS号 174254-13-8
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6565 mL 8.2823 mL 16.5645 mL
5 mM 0.3313 mL 1.6565 mL 3.3129 mL
10 mM 0.1656 mL 0.8282 mL 1.6565 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chapman et al. Exp Cell Res. P-glycoprotein antagonists confer synergistic sensitivity to short-chain ceramide in human multidrug-resistant cancer cells.

[2] Mullin et al. Antimicrob Agents Chemother. Inhibition of antibiotic efflux in bacteria by the novel multidrug resistance inhibitors biricodar (VX-710) and timcodar (VX-853).

[3] Minderman et al. Clin Cancer Res. VX-710 (biricodar) increases drug retention and enhances chemosensitivity in resistant cells overexpressing P-glycoprotein, multidrug resistance protein, and breast cancer resistance protein.

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