Givinostat hydrochloride monohydrate

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Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于HDAC2， HDAC1B和HDAC1A时，IC50分别为10 nM， 7.5 nM和16 nM。可用于杜氏肌营养不良症 (DMD)的相关研究。

别名：ITF-2357 hydrochloride monohydrate

规格	价格	库存状态
Free Sample 0.5 mg	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 850	中国库存现货
5mg	¥ 800	中国库存现货
10mg	¥ 1350	中国库存现货
25mg	¥ 2700	中国库存现货
50mg	¥ 4800	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.20%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于HDAC2， HDAC1B和HDAC1A时，IC50分别为10 nM， 7.5 nM和16 nM。ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放，IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生，IC50为12.5-25 nM。 ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	Int J Cancer (2014). Figure 3. ITF2357
	方法	western blot
	细胞系/动物模型	SU-DHL-4 and DOHH-2 cells
	浓度	0.2 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	The cytostatic and cytotoxic effects of ITF2357 appeared instead to be more closely associated with c-Myc reduction

实验参考

体外实验*
细胞系	Purified monocytes
方法	Caspase 3/7 Determinations Monocytes were isolated from freshly obtained unfractionated PBMCs by anti-CD14–labeled magnetic beads (CD14 MicroBeads, Miltenyi Biotec, Bergisch Gladbach, Germany) and incubated at 50,000 cells/well in flat-bottom 96-well plates in the presence of increasing concentrations of ITF2357 for 1 h. Thereafter, LPS (10 ng/mL) was added for an additional 24-h incubation. The activity of caspase 3/7 was then determined by Apo-ONE Homogeneous Caspase-3/7 Assay (Promega), and the amount of fluorescence was detected by fluorimetric plate reader (Victor-2; Perkin Elmer).
浓度	0~ 1000 nM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	ConA-induced hepatitis in BALB/C mice
配制	One milligram of ITF2357 was added to 1 mL water and heated to 90° C until dissolved
剂量	5 mg/kg
给药处理	gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	475.97
分子式	C24H27N3O4.HCl.H2O
CAS号	732302-99-7
溶解性（25°C）	DMSO 75 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.101 mL	10.5049 mL	21.0097 mL
5 mM	0.4202 mL	2.101 mL	4.2019 mL
10 mM	0.2101 mL	1.0505 mL	2.101 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Furlan A et al. Mol Med. Pharmacokinetics, safety and inducible cytokine responses during a phase 1 trial of the oral histone deacetylase inhibitor ITF2357 (givinostat).

[2] Joosten LA et al. Mol Med. Inhibition of HDAC activity by ITF2357 ameliorates joint inflammation and prevents cartilage and bone destruction in experimental arthritis.

[3] Bodar EJ et al. Mol Med. Effects of the histone deacetylase inhibitor ITF2357 in autoinflammatory syndromes.

[4] Lewis EC et al. Mol Med. The oral histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces cytokines and protects islet β cells in vivo and in vitro.

[5] Galimberti S et al. Anticancer Res. ITF2357 interferes with apoptosis and inflammatory pathways in the HL-60 model: a gene expression study.

[6] Leoni F, et al. Mol Med. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo.

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