Bosentan Hydrate 别名：Benzenesulfonamide Hydrate; Ro-47-0203 Hydrate; 波生坦一水物
目录号 M2278
Bosentan Hydrate是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，Ki分别为4.7 nM和95 nM。
CAS No.：157212-55-0
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 569.63 |
| 分子式 | C27H29N5O6S.H2O |
| CAS号 | 157212-55-0 |
| 中文名称 | 波生坦一水物 |
| 溶解性 | DMSO 73 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Bosentan Hydrate是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，Ki分别为4.7 nM和95 nM。Bosentan竞争性拮抗[125I]标记的ET-1与人平滑肌细胞(ET-A受体)和人体胎盘素 (ET-B 受体)的特异性结合。Bosentan还可以抑制选择性的ET-B 配体与猪气管结合。离体大鼠主动脉(ET-A)中ET-1诱导的收缩以及大鼠气管中选择性ET-B激动剂sarafotoxin S6C诱导的收缩可以被Bosentan竞争性抑制(pA2分别为7.2 和6.0), 兔肠系膜上动脉中sarafotoxin S6C引起的血管内皮依赖性舒张也会被抑制(pA2= 6.7)。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7555 mL | 8.7776 mL | 17.5553 mL |
| 5 mM | 0.3511 mL | 1.7555 mL | 3.5111 mL |
| 10 mM | 0.1756 mL | 0.8778 mL | 1.7555 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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