Tubastatin A hydrochloride

目录号 M1775 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Tubastatin A HCl是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，IC50为15 nM，选择性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了HDAC8(57倍以上)。此外，Tubastatin A 还能显著促进重编程。

别名：Tubastatin A HCl; TSA HCl

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 477	中国库存现货
5mg	¥ 405	中国库存现货
10mg	¥ 540	中国库存现货
50mg	¥ 810	中国库存现货
100mg	¥ 1350	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
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产品信息

生物活性

Tubastatin A HCl是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，IC50为15 nM，选择性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了HDAC8(57倍以上)。Tubastatin A 对所有11 种HDAC亚型都有选择性, 对HDAC6的 IC50 为15 nM ，是除HDAC8以外其它所有亚型的1000多倍，是对HDAC8选择性的57倍左右。Tubastatin A 对 HDAC8 IC50为 854 nM。Tubastatin A 对同型半胱氨酸 (HCA) 诱导的神经细胞死亡具有保护作用，从5 μM开始这种保护作用具有剂量依赖特性，到10 μM时基本可以完全保护细胞不受损伤。

实验参考

体外实验*
细胞系	Primary cortical neuron
方法	Neuroprotection Assays Primary cortical neuron cultures were obtained from the cerebral cortex of fetal Sprague-Dawley rats (embryonic day 17) as described previously. All experiments were initiated 24 h after plating. Under these conditions, the cells are not susceptible to glutamate-mediated excitotoxicity. For cytotoxicity studies, cells were rinsed with warm PBS and then placed in minimum essential medium (Invitrogen) containing 5.5 g/liter glucose, 10% fetal calf serum, 2 mM L-glutamine, and 100 µM cystine. Oxidative stress was induced by the addition of the glutamate analog homocysteate (HCA; 5 mM) to the media. HCA was diluted from 100-fold concentrated solutions that were adjusted to pH 7.5. In combination with HCA, neurons were treated with either TSA or Tubastatin A at the indicated concentrations. Viability was assessed after 24 h by MTT assay (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)- 2,5-diphenyltetrazolium bromide) method.
浓度	0, 1, 2.5, 5.0, 7.5 and 10 μM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	dextran sodium sulfate (DSS) and adoptive transfer models of colitis
配制	DMSO
剂量	0.5 mg/kg of body weight/day
给药处理	i.p

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	371.86
分子式	C20H21N3O2.HCl
CAS号	1310693-92-5
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 11 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6892 mL	13.4459 mL	26.8918 mL
5 mM	0.5378 mL	2.6892 mL	5.3784 mL
10 mM	0.2689 mL	1.3446 mL	2.6892 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ketene AN, et al. Integr Biol (Camb). Actin filaments play a primary role for structural integrity and viscoelastic response in cells.

[2] Butler KV, et al. J Am Chem Soc. Rational design and simple chemistry yield a superior, neuroprotective HDAC6 inhibitor, tubastatin A.

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信号通路

产品类型

Tubastatin A hydrochloride

目录号 M1775 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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