Fasudil (HA-1077) HCl是一种有效的ROCK-II， PKA， PKG， PKC，和MLCK抑制剂， Ki分别为0.33 μM， 1.6 μM， 1.6 μM， 3.3 μM，和36 μM。可用于脑缺血的相关研究。
别名：HA-1077; AT877
Fasudil (HA-1077) HCl是一种有效的ROCK-II， PKA， PKG， PKC，和MLCK抑制剂， Ki分别为0.33 μM， 1.6 μM， 1.6 μM， 3.3 μM，和36 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。Fasudil竞争性抑制Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩。Fasudil 抑制对KCl, phenylephnne (PHE) 和前列腺素(PG)F2a的收缩反应。
| 分子量 | 327.83 |
| 分子式 | C14H17N3O2S.HCl |
| CAS号 | 105628-07-7 |
| 溶解性（25°C） | Water 55 mg/mL DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0504 mL | 15.2518 mL | 30.5036 mL |
| 5 mM | 0.6101 mL | 3.0504 mL | 6.1007 mL |
| 10 mM | 0.305 mL | 1.5252 mL | 3.0504 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Yiqing Zhang, et al. Effects of fasudil on pulmonary hypertension in clinical practice
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