M7388
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TC-S 7001 |
TC-S 7001 is a potent and highly selective ROCK inhibitor; orally active. |
M5168
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GSK269962A |
GSK269962A是一种人ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为1.6 和4 nM。 |
M4938
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H-1152 |
H-1152 是一种异喹啉磺酰胺衍生物,同时也是高特异性的、膜渗透性的 Rho-kinase 抑制剂,其 Ki 值为 1.6 nM,对其他丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制作用较差。 |
M1817
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Y-27632 dihydrochloride |
Y-27632 是一种 ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,对 ROCK-I 和 ROCK-II 的 Ki 值分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632常用于干细胞和类器官的培养,可抑制细胞内 Rho-ROCK 介导的肌球蛋白过度活化以及由此产生的细胞收缩和死亡,从而促进干细胞和类器官的存活并提高克隆形成效率。 |
M40755
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Netarsudil dimesylate |
Netarsudil dimesylate是一种Rho激酶(ROCK)抑制剂,具有潜在的降低眼内压(IOP)活性,能抑制ROCK和Rho途径,并通过小梁途径增加房水(AH)流出,降低IOP,可用于青光眼的相关研究。 |
M40625
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Zelasudil |
Zelasudil(RXC-007)是一种选择性的ROCK2抑制剂,可用于特发性肺纤维化的相关研究。 |
M21675
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Cotosudil |
Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂,可用于青光眼或高眼压症的研究。 |
M20999
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Y-27632 |
Y-27632 是一种选择性 ROCK1(p160ROCK)抑制剂,在无细胞实验中的 Ki 值为 140 nM,与其他激酶(包括 PKC、cAMP 依赖性蛋白激酶、MLCK 和 PAK)相比,具有大于 200 倍的选择性。此外,Y-27632能与Thiazovivin提高重编程效率,促进iPSCs的产生。 |
M20640
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MBQ-167 |
MBQ-167是一种有效的Ras相关的C3型肉毒素底物(Rac)和细胞分裂周期蛋白(Cdc42)的双抑制剂,对Rac的IC50为103 nM,对 Cdc42 的IC50为78 nM。MBQ-167可以抑制细胞迁移和侵袭,以及影响细胞形态和极性。 |
M13733
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Y-33075 |
Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂,源于 Y-27632,但活性更强,IC50 值 3.6 nM。 |
M13727
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H-1152 dihydrochloride |
H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。 |
M13726
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Chroman 1 |
Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。 |
M9678
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SAR407899 |
SAR407899是一种有效的,选择性的ATP竞争性ROCK抑制剂,对ROCK-2的IC50值为135 nM。SAR407899 对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。 |
M9619
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Belumosudil mesylate |
Belumosudil mesylate(SLx-2119 mesylate)是一种选择性的,ROCK-II的口服生物可利用的抑制剂,其选择性是对ROCK-I的200倍以上(IC50分别为105 nM和24 µM)。 |
M9211
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BDP5290 |
BDP5290是一种有效的双重ROCK和MRCK抑制剂,对于ROCK1,ROCK2,MRCKα和MRCKβ的IC50值分别为5 nM,50 nM,10 nM和100 nM。 |
M9209
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Belumosudil (SLx-2119) |
Belumosudil (SLx-2119),也称为KD-025,是一种口服生物可利用的ROCK-II抑制剂,IC50值为105 nM。可用于慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的相关研究。 |
M9032
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ZINC00881524 |
ZINC00881524是一种有效的选择性ROCK抑制剂。 |
M7016
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Narciclasine |
Narciclasine 是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。 |
M5933
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Ripasudil (K-115) dihydrate |
Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,可用于青光眼和眼内高压相关研究。 |
M5339
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SR 3677 |
SR-3677是ROCK-II抑制剂,IC50为3 nM,对ROCK-I的IC50为56 nM。 |