TC-S 7001 别名：BAY-549; ROCK-IN-2; Azaindole 1
BAY-549（TC-S 7001）是一种强效且高度选择性的具有口服活性的ROCK抑制剂，对人ROCK-1和ROCK-2的IC50值分别为0.6和1.1 nM。
CAS No.：867017-68-3
Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2023 Oct 9;S0360-3016(23)07970-1.
Radiosensitization by hyperthermia critically depends on the time interval
Nat Commun. 2022 Apr 28;13(1):2302.
Elife. 2022 Sep 26;11:e76721.
c-Myc plays a key role in IFN-γ-induced persistence of Chlamydia trachomatis
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 402.79 |
| 分子式 | C18H13ClF2N6O |
| CAS号 | 867017-68-3 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
BAY-549（TC-S 7001）是一种强效且高度选择性的具有口服活性的ROCK抑制剂，对人ROCK-1和ROCK-2的IC50值分别为0.6和1.1 nM。BAY-549（TC-S 7001）对TRK和FLT3受体具有>200倍的选择性，对其他激酶及心血管相关酶与受体的选择性>900倍。BAY-549（TC-S 7001）可降低正常血压和大鼠高血压大鼠的血压。
BAY-549（3和10 mg/kg，口服）在正常血压和大鼠中均呈剂量依赖性且持续性降低血压，即使在高血压大鼠中，1 mg/kg剂量也表现出此类效应。BAY-549（0.1 和 0.3 毫克/千克，静脉推注）以剂量相关的方式降低麻醉犬的平均动脉血压，但仅导致心率出现中度且与剂量无关的增加。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4827 mL | 12.4134 mL | 24.8268 mL |
| 5 mM | 0.4965 mL | 2.4827 mL | 4.9654 mL |
| 10 mM | 0.2483 mL | 1.2413 mL | 2.4827 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
