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H-1152 dihydrochloride

目录号 M13727 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。

H-1152 dihydrochloride结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1800 中国库存现货
10mg ¥ 2900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。

化学性质
分子量 392.34
CAS号 871543-07-6
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
Water 35.71 mg/mL
储存条件 2-8°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5488 mL 12.744 mL 25.4881 mL
5 mM 0.5098 mL 2.5488 mL 5.0976 mL
10 mM 0.2549 mL 1.2744 mL 2.5488 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Paul H Ratz, et al. J Pharmacol Exp Ther. Role of protein kinase Czeta and calcium entry in KCl-induced vascular smooth muscle calcium sensitization and feedback control of cellular calcium levels

[2] Paul Lingor, et al. J Neurochem. Inhibition of Rho kinase (ROCK) increases neurite outgrowth on chondroitin sulphate proteoglycan in vitro and axonal regeneration in the adult optic nerve in vivo

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