Belumosudil (SLx-2119) 别名：KD-025; 贝舒地尔
Belumosudil (SLx-2119)，也称为KD-025，是一种口服生物可利用的ROCK-II抑制剂，IC50值为105 nM。可用于慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的相关研究。
CAS No.：911417-87-3
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 452.51 |
| 分子式 | C26H24N6O2 |
| CAS号 | 911417-87-3 |
| 中文名称 | 贝舒地尔 |
| 溶解性 | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Belumosudil (SLx-2119) 是ROCK-II的抑制剂，比对ROCK-I的选择性大200倍（IC50分别为105 nM和24 μM）。SLx-2119（40 μM）诱导PASMC中Tsp-1和CTGF mRNA水平的显著下调。
在体内，SLx-2119 (KD-025)（100,200或300 mg/kg，orogastric gavage）剂量依赖性地减少短暂的大脑中动脉闭塞后的梗塞体积。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2099 mL | 11.0495 mL | 22.099 mL |
| 5 mM | 0.442 mL | 2.2099 mL | 4.4198 mL |
| 10 mM | 0.221 mL | 1.1049 mL | 2.2099 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Cultured neurons and N2a cells |
| 方法 | Cultured neurons and N2a cells were treated with belumosudil (KD025, 10 μmol/L) for 36–48 h, followed by immunofluorescence examination. |
| 浓度 | 10 μmol/L |
| 处理时间 | 36–48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | lentivirus-injected mice |
| 配制 | 0.5% CMC-Na |
| 剂量 | 3 consecutive days at doses of 150 mg/kg, twice daily |
| 给药处理 | orogastric gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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