GSK269962A 别名：GSK 269962
目录号 M5168
GSK269962A是一种人ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为1.6 和4 nM。
CAS No.：850664-21-0
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客户使用AbMole的GSK269962A发表的文献
Clin Cancer Res. 2018 Jul 1;24(13):3149-3162.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 570.6 |
| 分子式 | C29H30N8O5 |
| CAS号 | 850664-21-0 |
| 溶解性 | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
GSK269962A是一种人ROCK1和ROCK2抑制剂，IC50分别为1.6 和4 nM。GSK269962A对ROCK比对其它丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制性强30倍。GSK269962A induces vasorelaxation in preconstricted rat aorta (IC50 = 35 nM). GSK269962A induced a reduction in blood pressure of approximately 10, 20, and 50 mm Hg at doses of 1, 3, and 30 mg/kg. GSK269962A represents a novel class of ROCK inhibitors that have profound effects in the vasculature and may enable us to further evaluate the potential beneficial effects of ROCK inhibition in animal models of cardiovascular as well as other chronic diseases.
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7525 mL | 8.7627 mL | 17.5254 mL |
| 5 mM | 0.3505 mL | 1.7525 mL | 3.5051 mL |
| 10 mM | 0.1753 mL | 0.8763 mL | 1.7525 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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