Entinostat (MS-275) 别名：SNDX-275, MS-27-275; 恩替诺特
Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外，Entinostat还能上调骨肉瘤（OS）细胞上的Fas表达，并降低其形成肺转移的能力。
CAS No.：209783-80-2
Front Neurosci. 2021 Apr 28;15:641284.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 376.4 |
| 分子式 | C21H20N4O3 |
| CAS号 | 209783-80-2 |
| 中文名称 | 恩替诺特 |
| 溶解性 | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Entinostat (MS-275，恩替诺特) 是一种选择性的，口服生物可利用的 HDAC class I 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM，抑制作用强于对HDACs 4/6/8/10。MS-275通过作用于2′-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于 K562细胞，诱导 p21WAF1/CIP1和凝溶胶蛋白的累积。MS-275作用于A2780细胞，可以降低S期细胞，提高G1期细胞。
Entinostat（MS-275）在49mg/kg时对KB-3-1、4-1St和St-4肿瘤系显示出明显的抗肿瘤作用，对Capan-1肿瘤有中等的作用。Entinostat 在24.5毫克/公斤和12.3毫克/公斤时也对这些肿瘤显示出明显的效果。此外，口服Entinostat明显增加了HT-29肿瘤异种移植4-24小时后的组蛋白乙酰化的水平。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6567 mL | 13.2837 mL | 26.5675 mL |
| 5 mM | 0.5313 mL | 2.6567 mL | 5.3135 mL |
| 10 mM | 0.2657 mL | 1.3284 mL | 2.6567 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HDACi-treated Y79, Weri-Rb1, and Y79-LUC human RB cell lines |
| 方法 | Cell survival assays. For colorimetric analysis, cells were exposed to WST-8 Cell Proliferation Reagent (Dojindo), and absorbance was quantified after 2 h using a SpectraMax microplate reader (Molecular Devices). For bioluminescence analysis (Y79-LUC cells only), cells were exposed to 150 μg/mL D-luciferin, and plates were imaged in an IVIS Imaging System (Xenogen) using a 15-s exposure. Luminescence was quantified using Living Image software (Xenogen). For both assays, cell survival was expressed as a percentage of vehicle-treated control values. |
| 浓度 | 0~100 μM |
| 处理时间 | 24, 48, or 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | LHβ-Tag mice model |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | every other day for 21 d with 20 mg/kg MS-275 |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
