PCI-24781

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PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，K_i为7 nM，对HDACs 2， 3， 6，和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用

别名：Abexinostat; CRA-024781

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
2mg	¥ 410	中国库存现货
5mg	¥ 770	中国库存现货
10mg	¥ 1130	中国库存现货
50mg	¥ 3470	中国库存现货
100mg	¥ 5450	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS
H-NMR

产品信息

生物活性

PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，K_i为7 nM，对HDACs 2， 3， 6，和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。PCI-24781针对于多种肿瘤细胞系具有有效的抗肿瘤活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之间。PCI-24781也抑制HUVEC 内皮细胞的增值，GI50为0.43 μM。PCI-24781处理导致HCT116 和 DLD-1细胞系中组蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的剂量依赖性积累，同时诱导p21表达，PARP的剪切以及γH2AX的累积。

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用

产品使用成果展示

	数据来源	Genet Mol Biol (2014). Figure 2. PCI-24781
	方法	cell apoptosis assay
	细胞系/动物模型	malignant glioma cells
	浓度	0.5 or 1 μM
	处理时间	48 h
	实验结果	Similarly, PCI-24781 also induced apoptosis in a concentration-dependent manner

实验参考

体外实验*
细胞系	HCT-116, DLD-1, HCT-15, MCF-7, BT-549, NCI-H226, CWR-22RV1, NCI-PC3, SKOV-3, OVCAR-3 and HUVEC cells line
方法	Cell Proliferation Assay Ten tumor cell lines and HUVEC were cultured for at least two doubling times, and growth was monitored at the end of compound exposure using an Alamar blue (Biosource, Camarillo, CA) fluorometric cell proliferation assay as previously described (13). The compound was assayed in triplicate wells in 96-well plates at nine concentrations using half-log intervals ranging from 0.0015 to 10 μmol/L. The final DMSO concentration in each well was 0.15%. The concentration required to inhibit cell growth by 50% (GI50%) and 95% confidence intervals were estimated from nonlinear regression using a four-parameter logistic equation.
浓度	0.15 to 3.09 μ M
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	HCT116 and DLD-1 tumor -bearing Female BALB/c nu/nu mice
配制	20% HP-β-cyclodextrin in water
剂量	q.d. × 4 per week
给药处理	i.v.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	397.42
分子式	C21H23N3O5
CAS号	783355-60-2
溶解性（25°C）	DMSO 22 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5162 mL	12.5811 mL	25.1623 mL
5 mM	0.5032 mL	2.5162 mL	5.0325 mL
10 mM	0.2516 mL	1.2581 mL	2.5162 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Buggy JJ, et al. Mol Cancer Ther. CRA-024781: a novel synthetic inhibitor of histone deacetylase enzymes with antitumor activity in vitro and in vivo.

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