SCH 900776 (MK-8776) 是一种选择性Chk1抑制剂，IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。
别名：MK-8776
SCH 900776 (MK-8776)是一种选择性Chk1抑制剂，IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。SCH 900776是Chk2和CDK2的低效抑制剂，IC50分别为1.5 μM 和 0.16 μM。SCH 900776对细胞色素P450人肝微粒体亚型1A2，2C9，2C19，2D6，和3A4没有显著的抑制作用。羟基脲下暴露24小时后，SCH 900776诱导DNA复制能力剂量依赖性损失。SCH 900776增强γ-H2AX对羟基脲，5-氟尿嘧啶，和阿糖孢苷的响应。与抗代谢物结合，SCH 900776在2小时内诱导γ-H2AX的累积，表明复制叉瓦解，并且双链DNA断裂。此外，SCH 900776以剂量依赖的方式抑制Chk1 pS296自磷酸化的积累。
4 mg/kg SCH 900776在Gemcitabine给药30分钟后，足以诱导γ-H2AX生物标志物，而8 mg/kg增强肿瘤药效动力学和退化响应。递增剂量的SCH 900776 (16 mg/kg和32 mg/kg)诱导肿瘤响应持续改进。重要的是，在BALB/c 小鼠体内，SCH 900776的剂量与强的生物标志物活化相关，而提高的肿瘤响应与gemcitabine对血液学指标增强的毒性无关。
| 分子量 | 376.25 |
| 分子式 | C15H18BrN7 |
| CAS号 | 891494-63-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 3 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6578 mL | 13.289 mL | 26.5781 mL |
| 5 mM | 0.5316 mL | 2.6578 mL | 5.3156 mL |
| 10 mM | 0.2658 mL | 1.3289 mL | 2.6578 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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