Checkpoint 抑制剂/激活剂/调节剂 Checkpoint

目录号	产品名称	产品简介
M5137	BML-277	BML-277是一种新型高效的Chk2抑制剂，IC50为15 nM。
M2325	CHIR-124	CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，IC50为0.3 nM，比作用于Chk2选择性高2000倍，作用于CDK2/4和Cdc2活性低500到5，000倍。
M1764	PF-477736	PF-477736是一种有效的，选择性，ATP竞争性Chk1(check point kinase 1)抑制剂，K_i为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。
M1665	AZD7762	AZD7762是一种有效的，选择性的Chk1抑制剂，IC50为5 nM，也作用于Chk2也同等有效，对CAM， Yes， Fyn， Lyn， Hck和Lck作用效果稍弱。
M13622	Prexasertib	Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
M13621	GDC-0575 dihydrochloride	GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的，可口服的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM，具有抗肿瘤活性。
M11418	SAR-020106	SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。
M10476	GDC-0575 (ARRY-575)	GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是一种有效的，具有口服活性的CHK1选择性抑制剂，其IC50值为1.2 nM。
M10129	CCT245737	CCT245737是一种有效的，选择性的和口服活性的检查点激酶1（checkpoint kinase 1）抑制剂，对CHK1，CHK2和G2 check point abrogation 的IC50值分别为1.3 nM，2440 nM 和 30 nM。
M9208	PD0166285	PD0166285是一种有效的Wee1和Chk1抑制剂，IC50分别为24 nM和72 nM。
M9042	Prexasertib dihydrochloride	Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 HCl) 是一种有效的，ATP竞争性的选择性Chk1抑制剂，对CHK1和CHK2的IC50值分别为 <1 nM 和 8 nM。
M6104	Ipilimumab	Ipilimumab (MDX-010, BMS-734016) 是一种免疫调节单克隆抗体，靶向细胞表面抗原CTLA-4；也是一种免疫检查点（Checkpoint）抑制剂；MW：148 KD。
M5156	CCT241533 hydrochloride	CCT241533盐酸盐是一种高活性丝氨酸/苏氨酸Chk2抑制剂，IC50为3 nM。
M3686	AZD7762 hydrochloride	AZD7762盐酸盐是一种有效的，选择性的Chk1抑制剂，IC50为5 nM。对Chk2的抑制性与Chk1相近，但对CAM，Yes，Fyn，Lyn，Hck和Lck的抑制性较弱。
M2324	Rabusertib (LY2603618)	LY2603618是一种选择性Chk1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
M1996	SCH 900776	SCH 900776 (MK-8776) 是一种选择性Chk1抑制剂，IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。
M1676	BIBR1532	BIBR 1532是一种有效的，选择性的，非竞争性的端粒酶抑制剂，IC50为100 nM，也可通过抑制ATM/CHK1（ataxia-telangiectasia-mutated/Checkpoint kinase 1）通路发挥作用。
M53358	CBP501 Affinity Peptide	CBP501 Affinity Peptide 是一种 Chk 激酶抑制剂，可消除 DNA 损伤剂诱导的 G2 停滞。
M53357	Chktide	Chktide 是 CHK1 和 CHK2 的底物。
M49520	Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1	Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物，靶向小分子免疫检查点。

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