GDC-0575 (ARRY-575)

目录号 M10476 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是一种有效的，具有口服活性的CHK1选择性抑制剂，其IC50值为1.2 nM。

别名：RG7741; ARRY575; AK-687476

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1980	中国库存现货
10mg	¥ 3060	中国库存现货
25mg	¥ 5400	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) is a potent and selective oral inhibitor of cell cycle checkpoint kinase 1 (Chk1) with an IC50 of 1.2 nM. GDC-0575 abrogates DNA damage-induced S and G2–M checkpoints, exacerbates DNA double-strand breaks and induces apoptosis in STS cells. GDC-0575 has a synergistic or additive effect together with gemcitabine.

In vivo, GDC-0575 is active at 25 mg/kg as a single agent, but the efficacy is improved at the higher dose. GDC-0575 effectively blocks tumor growth in the D20 and C002 xenografts, and the effect is maintained for at least 10 days after the final dose is administered.

实验参考

体外实验*
细胞系	AML cell lines
方法	AML cell lines are seeded at 1×10⁴ cells/well in 96-well plates in triplicate, and subjected to different treatment conditions. After 24 h of incubation with GDC-0575, cell proliferation is measured with the XTT Cell Proliferation Kit II.
浓度	100 nM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female nude BALB/c mice
配制	0.5% w/v methylcellulose and 0.2%v/v Tween 80
剂量	25 mg/kg, 50 mg/kg
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	378.27
分子式	C16H20BrN5O
CAS号	1196541-47-5
溶解性（25°C）	DMSO 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6436 mL	13.2181 mL	26.4361 mL
5 mM	0.5287 mL	2.6436 mL	5.2872 mL
10 mM	0.2644 mL	1.3218 mL	2.6436 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] A Italiano, et al. Ann Oncol. Phase I study of the checkpoint kinase 1 inhibitor GDC-0575 in combination with gemcitabine in pаtιепts with refractory solid tumors

[2] Zay Yar Oo, et al. Clin Cancer Res. Endogenous Replication Stress Marks Melanomas Sensitive to CHEK1 Inhibitors In Vivo

[3] A Laroche-Clary, et al. Ann Oncol. CHK1 inhibition in soft-tissue sarcomas: biological and clinical implications

[4] Alessandro Di Tullio, et al. Nat Commun. The combination of CHK1 inhibitor with G-CSF overrides cytarabine resistance in human acute myeloid leukemia

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信号通路

产品类型

GDC-0575 (ARRY-575)

目录号 M10476 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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