M1764
|
PF-477736 |
PF-477736是一种有效的，选择性，ATP竞争性Chk1(check point kinase 1)抑制剂，Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 |
| M1665
|
AZD7762 |
AZD7762是一种有效的，选择性的Chk1抑制剂，IC50为5 nM，也作用于Chk2也同等有效，对CAM， Yes， Fyn， Lyn， Hck和Lck作用效果稍弱。 |
| M2325
|
CHIR-124 |
CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，IC50为0.3 nM，比作用于Chk2选择性高2000倍，作用于CDK2/4和Cdc2活性低500到5，000倍。 |
| M5137
|
BML-277 |
BML-277是一种新型高效的Chk2抑制剂，IC50为15 nM。 |
| M2324
|
Rabusertib (LY2603618) |
LY2603618是一种选择性Chk1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| M6104
|
Ipilimumab |
Ipilimumab (MDX-010, BMS-734016，伊匹单抗)是一种全人源化的抗CTL antigen 4 (CTLA-4)的单克隆抗体，Ipilimumab是一种免疫检查点（Checkpoint）抑制剂。 |
| M53358
|
CBP501 Affinity Peptide |
CBP501 Affinity Peptide 是一种 Chk 激酶抑制剂，可消除 DNA 损伤剂诱导的 G2 停滞。 |
| M53357
|
Chktide |
Chktide 是 CHK1 和 CHK2 的底物。 |
| M49520
|
Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 |
Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物，靶向小分子免疫检查点。 |
| M41445
|
CHK1-IN-7 |
CHK1-IN-7 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。 |
| M30540
|
Chk2-IN-1 |
Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。 |
| M29247
|
MU380 |
MU380 是一种强效的、选择性 CHK1 抑制剂，可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。 |
| M27925
|
GDC-0425 |
GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。 |
| M27924
|
GNE-900 |
GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1 抑制剂，对ChKl, ChK2 的IC50 值分别为为 0.0011，1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。gemcitabine 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性< /sup>。 |
| M27916
|
GDC0575 hydrochloride |
GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的 Chk1 (IC50=1.2 nM) 抑制剂。GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 可用于结肠炎相关癌症 CAC 和结肠炎研究。 |
| M27884
|
VER-00158411 |
VER-00158411 是一种 CHK1 和 CHK2 抑制剂，IC50 值分别为 4.4 nM 和 4.5 nM。 |
| M20032
|
WAY-239320 |
WAY-239320 is a Chk1 inhibitor |
| M13623
|
Prexasertib dimesylate |
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。 |
| M13620
|
CCT244747 |
CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC50 值为 29 nM。 |
| M7255
|
SB 218078 |
SB 218078是一种检查点激酶1（Chk1）的抑制剂，它可抑制cdc25C的Chk1磷酸化，IC50值为15 nM。SB 218078还可抑制CDK1（Ki=23 nM），CDK2（Ki=5.6 nM）和CDK4（Ki=16 nM）。 |
