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GNE-900 

目录号 M27924 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1 抑制剂,对ChKl, ChK2 的IC50 值分别为为 0.0011,1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点,增强 DNA 损伤,并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。gemcitabine 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性< /sup>。

GNE-900 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1 抑制剂,对ChKl, ChK2 的IC50 值分别为为 0.0011,1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点,增强 DNA 损伤,并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。gemcitabine 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性< /sup>。

化学性质
分子量 367.45
分子式 C23H21N5
CAS号 1200126-26-6
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7215 mL 13.6073 mL 27.2146 mL
5 mM 0.5443 mL 2.7215 mL 5.4429 mL
10 mM 0.2721 mL 1.3607 mL 2.7215 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Joanne Wayne, et al. Oncotarget. Inhibition of Chk1 with the small molecule inhibitor V158411 induces DNA damage and cell death in an unperturbed S-phase

[2] Lewis Gazzard, et al. J Med Chem. Mitigation of Acetylcholine Esterase Activity in the 1,7-Diazacarbazole Series of Inhibitors of Checkpoint Kinase 1

[3] Yang Xiao, et al. Mol Cancer Ther. Identification of preferred chemotherapeutics for combining with a CHK1 inhibitor

[4] Elizabeth Blackwood, et al. Mol Cancer Ther. Combination drυg scheduling defines a "window of opportunity" for chemopotentiation of gemcitabine by an orally bioavailable, selective ChK1 inhibitor, GNE-900

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