Ipilimumab 别名：MDX-010, BMS-734016；Yervoy; 伊匹木单抗
Ipilimumab (MDX-010, BMS-734016，伊匹单抗)是一种全人源化的抗CTL antigen 4 (CTLA-4)的单克隆抗体，Ipilimumab是一种免疫检查点（Checkpoint）抑制剂。
CAS No.：477202-00-9
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 148631.92 |
| 分子式 | C6742H9972N1732O2004S40 |
| CAS号 | 477202-00-9 |
| 中文名称 | 伊匹木单抗；伊匹单抗 |
| 储存条件 | -80°C for long term |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：Ipilimumab是人源IgG1k单克隆抗体，与人源CTLA-4的胞外区域结合并具有高亲和力，是该复合体功能的抑制剂。Ipilimumab能引起T细胞的激活和增殖，淋巴细胞的浸润，从而导致肿瘤细胞的死亡。效应T细胞功能的增强、CD4+ Treg细胞和CD8+抑制细胞受到抑制，是ipilimumab发挥其治疗效果的关键。Ipilimumab可增强ATC（活化T细胞）的增殖，BiAb-介导的肿瘤特异性细胞毒性和细胞因子的合成，而减弱Treg活性，IL-10释放减少。Ipilimumab和nivolumab共同给药可增强效应T细胞和记忆T细胞反应，而不会不恰当地激活原始T细胞。
体内研究：Ipilimumab可通过抑制调节性T细胞（Treg）的免疫抑制活性，增强抗肿瘤免疫反应。
MW：148 KD。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.0067 mL | 0.0336 mL | 0.0673 mL |
| 5 mM | 0.0013 mL | 0.0067 mL | 0.0135 mL |
| 10 mM | 0.0007 mL | 0.0034 mL | 0.0067 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | PBMCs |
| 方法 | 将浓度为0-50 μg/mL的ipilimumab加入到从健康受试者中分离的ATC扩种培养物种，在14天时，收集活化的、具有EGFRBi或CD20Bi的T细胞，与EGFR阳性的胰腺癌细胞系(COLO356/FG)以25:1（effector:target）的比例共同培养18小时；或是与CD20阳性的Burkitt's lymphoma cell line(Daudi)共同培养4小时，来进行细胞毒性检验。通过51Cr release assay来检测BiAb所介导的肿瘤特异性毒性。 |
| 浓度 | 0, 0.5, 5 和 50 μg/mL |
| 处理时间 | 14天 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Purpose-bred cynomolgus monkeys |
| 配制 | 生理盐水 |
| 剂量 | 3 mg/kg 或 10 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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