Ipilimumab 伊匹单抗；伊匹木单抗

目录号 M6104 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Ipilimumab (MDX-010, BMS-734016) 是一种免疫调节单克隆抗体，靶向细胞表面抗原CTLA-4；也是一种免疫检查点（Checkpoint）抑制剂；MW：148 KD。

别名：MDX-010, BMS-734016；Yervoy

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 15500	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
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产品信息

生物活性

体外研究：Ipilimumab是人源IgG1k单克隆抗体，与人源CTLA-4的胞外区域结合并具有高亲和力，是该复合体功能的抑制剂。Ipilimumab能引起T细胞的激活和增殖，淋巴细胞的浸润，从而导致肿瘤细胞的死亡。效应T细胞功能的增强、CD4+ Treg细胞和CD8+抑制细胞受到抑制，是ipilimumab发挥其治疗效果的关键。Ipilimumab可增强ATC（活化T细胞）的增殖，BiAb-介导的肿瘤特异性细胞毒性和细胞因子的合成，而减弱Treg活性，IL-10释放减少。Ipilimumab和nivolumab共同给药可增强效应T细胞和记忆T细胞反应，而不会不恰当地激活原始T细胞。

体内研究：Ipilimumab在临床Ⅲ期试验中被发现对转移性黑素瘤可提高生存率，对10%-20%的患者的效果持久。ipilimumab的主要副作用是自身免疫。Ipilimumab可通过抑制调节性T细胞（Treg）的免疫抑制活性，增强抗肿瘤免疫反应。

实验参考

体外实验*
细胞系	PBMCs
方法	Add ipilimumab at the initiation of ATC expansion cultures from healthy donors at various concentrations ranging from 0 to 50 μg/mL. ATC(activated T cells) are harvested on day 14, armed with EGFRBi or CD20Bi, and co-cultured at 25:1 E:T(effector:target) ratio for 18 hours with EGFR positive pancreatic cancer cell line (COLO356/FG) or 4 hours with CD20 positive Burkitt's lymphoma cell line (Daudi) for cytotoxicity assay. BiAb-mediated tumor specific cytotoxicity is measured by 51Cr release assay.
浓度	0, 0.5, 5.0, and 50 μg/mL
处理时间	14 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Purpose-bred cynomolgus monkeys
配制	Saline
剂量	3 mg/kg or 10 mg/kg
给药处理	i.v.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	148631.92
分子式	C6742H9972N1732O2004S40
CAS号	477202-00-9
储存条件	-80°C for long term
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.0067 mL	0.0336 mL	0.0673 mL
5 mM	0.0013 mL	0.0067 mL	0.0135 mL
10 mM	0.0007 mL	0.0034 mL	0.0067 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wai Nam Liu, et al. Cancers (Basel). Establishment and Characterization of Humanized Mouse NPC-PDX Model for Testing Immunotherapy

[2] Antonia SJ, et al. Lancet Oncol. Nivolumab alone and nivolumab plus ipilimumab in recurrent small-cell lung cancer (CheckMate 032): a multicentre, open-label, phase 1/2 trial.

[3] Pascale Bardo-Brouard, et al. Eur J Cancer. Stability of ipilimumab in its original vial after opening allows its use for at least 4 weeks and facilitates pooling of residues

[4] Robert C, et al. N Engl J Med. Pembrolizumab versus Ipilimumab in Advanced Melanoma.

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信号通路

产品类型

Ipilimumab 伊匹单抗；伊匹木单抗

目录号 M6104 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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