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AZD7762

目录号 M1665 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZD7762是一种有效的,选择性的Chk1抑制剂,IC50为5 nM,也作用于Chk2也同等有效,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。

AZD7762结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample 0.5 mg  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 765 中国库存现货
2mg ¥ 450 中国库存现货
5mg ¥ 720 中国库存现货
10mg ¥ 1125 中国库存现货
50mg ¥ 3060 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZD7762是一种有效的,选择性的Chk1抑制剂,IC50为5 nM,也作用于Chk2也同等有效,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。AZD7762是Chk1选择性抑制剂, 通过与Chk1的ATP结合位点可逆结合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化,IC50 为5 nM,Ki为 3.6 nM。AZD7762诱导细胞周期停滞,EC50为0.620 μM, 且通过阻断cdc25A依赖chk1的降解 和Cyclin A的激活,显著废除Camptothecin诱导的G2期停滞,EC50为10 nM。300 nM AZD7762增强Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性,也增强 Topotecan作用于MDA-MB-231 的抗癌活性,通过降低 GI50 值,分别从24.1 nM和2.25 μM 降到1.08 nM 和0.15 μM。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Int J Gynecol Cancer (2014). Figure 3. AZD7762
方法 analysis of cell cycle distribution
细胞系/动物模型 Ovarian clear cell carcinoma cells
浓度 50- or 150-nmol/L
处理时间 48 and 72 h
实验结果 However, after treatment with cisplatin and AZD7762, the proportion of the cells in the G0/G1 and S phases decreased dramatically
数据来源 Int J Gynecol Cancer (2014). Figure 2. AZD7762
方法 Immunofluorescence Studies
细胞系/动物模型 Ovarian clear cell carcinoma cells
浓度 50- or 150-nmol/L
处理时间 24 h
实验结果 AZD7762 inhibited phosphorylation of Chk1 and Chk2 effectively and stabilized Cdc25A in response to cisplatin.
实验参考
体外实验*
细胞系 H29 cells
方法 Checkpoint Abrogation Assay
HT29 cells (3 × 105) were seeded in 96-well plates and incubated overnight. Cells were treated for 2 h with camptothecin (topoisomerase I inhibitor; 0.07 μg/mL) to induce the G2 checkpoint. Cells were then treated for 20 h with vehicle (0.5% DMSO) or caffeine (4 mmol/L; positive control) plus nocodazole (1 μg/mL) or a 12-point titration of AZD7762 (12.5 μmol/L to 6 nmol/L) plus nocodazole. Nocodazole alone-treated cells with no camptothecin pretreatment were used to determine the maximum mitotic index. Cells were fixed with 3.7% formaldehyde for 1 h, permeabilized with PBS containing 0.05% Triton X, and incubated with anti-phH3 antibody for 1 h followed by Alexa Fluor 488 anti-rabbit (Molecular Probes) and Hoechst stain for 1 h. Mitotic index was determined on the ArrayScan and expressed as the percentage of cells undergoing mitosis. The EC50 was calculated by concentration-response curve fitting using three-variable logistical equations within XLfit (model 205) with the curve bottom constrained to 0 and the top constrained to 100 by nocodazole alone treatment.
浓度 6nM~12.5μM
处理时间 20 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 athymic mice bearing established H460-DNp53 or SW620 tumors and rnu rats bearing established H460-DNp53 tumors
配制 formulated in 11.3% hydroxyproplyl-β-cyclodextrin
剂量 25mg/kg(mouse) and 10 or 20mg/kg (rat)
给药处理 i.v. injection via the tail vein

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 362.42
分子式 C17H19FN4O2S
CAS号 860352-01-8
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7592 mL 13.7961 mL 27.5923 mL
5 mM 0.5518 mL 2.7592 mL 5.5185 mL
10 mM 0.2759 mL 1.3796 mL 2.7592 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ma et al. Mol Med Report. The Chk1 inhibitor AZD7762 sensitises p53 mutant breast cancer cells to radiation in vitro and in vivo.

[2] Landau et al. Mol Cancer Ther. The Checkpoint Kinase Inhibitor AZD7762 Potentiates Chemotherapy-Induced Apoptosis of p53-Mutated Multiple Myeloma Cells.

[3] Oza et al. J Med Chem. Discovery of checkpoint kinase inhibitor (S)-5-(3-fluorophenyl)-N-(piperidin-3-yl)-3-ureidothiophene-2-carboxamide (AZD7762) by structure-based design and optimization of thiophenecarboxamide ureas.

[4] Aris et al. Cancer Res. Potentiation of the novel topoisomerase I inhibitor indenoisoquinoline LMP-400 by the cell checkpoint and Chk1-Chk2 inhibitor AZD7762.

[5] Zabludoff SD, et al. Mol Cancer Ther. AZD7762, a novel checkpoint kinase inhibitor, drives checkpoint abrogation and potentiates DNA-targeted therapies.

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