PD0166285是一种有效的Wee1和Chk1抑制剂,IC50分别为24 nM和72 nM。
别名:PD166285
PD0166285在微摩尔浓度下便可抑制Wee1的活性,它取消了G2/M期DNA损伤检验点、致使细胞进入早期细胞分裂(尚未进行DNA损伤修复)。PD0166285的G2检查点消除被证明可以杀死癌细胞,在一些细胞系中毒性最高剂量为0.5μM,暴露时间不超过6小时。对细胞以PD0166285处理可抑制cyclin D转录并与微管稳定性相关。
在体内,PD0166285抑制Wee1,使U251-FM恶性胶质瘤对辐射敏感。
体外实验* | |
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细胞系 | B16 mouse melanoma cells |
方法 | B16 cells (1 × 105 cells in 100 mm-dishes) are maintained in medium overnight. In addition, the cells are treated with (0, 0.5, 1.0, or 2.0 μM) PD0166285 (including DMSO vehicle) for indicated times. The cells are washed twice with phosphate-buffered saline (PBS). Next, the cells are trypsinized, so the cell numbers in each dish are determined by using a computed cell-counter (Sysmex CDA-500) according to manufacturer's recommendation. |
浓度 | 0.5, 1, 2 μM |
处理时间 | 4 h, 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Nude mice with implanted GBM cells |
配制 | DMSO |
剂量 | 0, 20, 100, 200, or 400 µM in 100 µl |
给药处理 | s.c. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 512.43 |
分子式 | C26H27Cl2N5O2 |
CAS号 | 185039-89-8 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.9515 mL | 9.7574 mL | 19.5149 mL |
5 mM | 0.3903 mL | 1.9515 mL | 3.903 mL |
10 mM | 0.1951 mL | 0.9757 mL | 1.9515 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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