PD0166285 别名：PD166285
PD0166285是一种有效的Wee1和Chk1抑制剂，IC50分别为24 nM和72 nM。
CAS No.：185039-89-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 512.43 |
| 分子式 | C26H27Cl2N5O2 |
| CAS号 | 185039-89-8 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PD0166285在微摩尔浓度下便可抑制Wee1的活性，它取消了G2/M期DNA损伤检验点、致使细胞进入早期细胞分裂（尚未进行DNA损伤修复）。PD0166285的G2检查点消除被证明可以杀死癌细胞，在一些细胞系中毒性最高剂量为0.5μM，暴露时间不超过6小时。对细胞以PD0166285处理可抑制cyclin D转录并与微管稳定性相关。
在体内，PD0166285抑制Wee1，使U251-FM恶性胶质瘤对辐射敏感。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9515 mL | 9.7574 mL | 19.5149 mL |
| 5 mM | 0.3903 mL | 1.9515 mL | 3.903 mL |
| 10 mM | 0.1951 mL | 0.9757 mL | 1.9515 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | B16小鼠黑色素瘤细胞 |
| 方法 | B16细胞在培养基中培养过夜。予以这些细胞(0, 0.5, 1.0, or 2.0 μM)PD0166285进行不同时间的处理，处理完后，用PBS洗涤两次。胰蛋白酶化这些细胞并进行细胞计数。 |
| 浓度 | 0.5, 1, 2 μM |
| 处理时间 | 4小时，24小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 携带移植的恶性胶质瘤细胞的裸鼠 |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 0, 20, 100, 200, or 400 µM in 100 µl |
| 给药处理 | 皮下注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
