CCT245737

目录号 M10129 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

CCT245737是一种有效的，选择性的和口服活性的检查点激酶1（checkpoint kinase 1）抑制剂，对CHK1，CHK2和G2 check point abrogation 的IC50值分别为1.3 nM，2440 nM 和 30 nM。

别名：SRA737; PNT-737

规格	价格	库存状态
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25mg	¥ 2320	中国库存现货
50mg	¥ 3760	中国库存现货

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产品信息

生物活性

CCT245737 is a potent, selective and orally active checkpoint kinase 1 (CHK1) inhibitor, with IC50 values of 1.3 nM, 2440 nM and 30 nM for CHK1, CHK2 and G2 check point abrogation, respectively. CCT245737 (150 mg/kg, p.o) alone significantly inhibits tumor growth in an Eμ-Myc mouse model of human B-cell lymphocytic leukemia. CCT245737 (150 mg/kg, p.o.) inhibits tumor growth in combination with gemcitabine (100 mg/kg i.v.) in HT29 colon cancer xenografts. CCT245737 (300 mg/kg, p.o.) also inhibits the gemcitabine (60 mg/kg, i.v.) induced pSer296 CHK1 autophosphorylation at 24 h in SW620 human colon cancer xenografts.

实验参考

体外实验*
细胞系	HT29, SW620, MiaPaCa-2 and Calu6 cell line
方法	Cytotoxicity is determined as the drug concentration that gave 50% inhibition of tumor cell proliferation (GI50) using a 96h (i.e. 4-doublings) Sulforhodamine B (SRB) assay. Inhibition of intracellular CHK1 activity is measured using a cell based ELISA for the abrogation of an etoposide induced G2 checkpoint (mitosis induction assay, MIA).
浓度	from 30 to 220nM
处理时间	96 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	BALB/c mice
配制	vehicle for oral administration of CCT245737 was DPTW (10% DMSO, 20% PEG400, 5% Tween 80 and 65% water)
剂量	10mg/kg (i.v.); 150mg/kg (p.o.)
给药处理	i.v. or p.o. administration

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	379.34
分子式	C16H16F3N7O
CAS号	1489389-18-5
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 45 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6362 mL	13.1808 mL	26.3616 mL
5 mM	0.5272 mL	2.6362 mL	5.2723 mL
10 mM	0.2636 mL	1.3181 mL	2.6362 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] James D Osborne, et al. J Med Chem. Multiparameter Lead Optimization to Give an Oral Checkpoint Kinase 1 (CHK1) Inhibitor Clinical Candidate: (R)-5-((4-((Morpholin-2-ylmethyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)amino)pyrazine-2-carbonitrile (CCT245737)

[2] Mike I Walton, et al. Oncotarget. The clinical development candidate CCT245737 is an orally active CHK1 inhibitor with preclinical activity in RAS mutant NSCLC and Eµ-MYC driven B-cell lymphoma

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信号通路

产品类型

CCT245737

目录号 M10129 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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