CCT245737 别名：SRA737; PNT-737
CCT245737是一种有效的，选择性的和口服活性的检查点激酶1（checkpoint kinase 1）抑制剂，对CHK1，CHK2和G2 check point abrogation 的IC50值分别为1.3 nM，2440 nM 和 30 nM。
CAS No.：1489389-18-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 379.34 |
| 分子式 | C16H16F3N7O |
| CAS号 | 1489389-18-5 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6362 mL | 13.1808 mL | 26.3616 mL |
| 5 mM | 0.5272 mL | 2.6362 mL | 5.2723 mL |
| 10 mM | 0.2636 mL | 1.3181 mL | 2.6362 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HT29, SW620, MiaPaCa-2 and Calu6 cell line |
| 方法 | Cytotoxicity is determined as the drug concentration that gave 50% inhibition of tumor cell proliferation (GI50) using a 96h (i.e. 4-doublings) Sulforhodamine B (SRB) assay. Inhibition of intracellular CHK1 activity is measured using a cell based ELISA for the abrogation of an etoposide induced G2 checkpoint (mitosis induction assay, MIA). |
| 浓度 | from 30 to 220nM |
| 处理时间 | 96 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | BALB/c mice |
| 配制 | vehicle for oral administration of CCT245737 was DPTW (10% DMSO, 20% PEG400, 5% Tween 80 and 65% water) |
| 剂量 | 10mg/kg (i.v.); 150mg/kg (p.o.) |
| 给药处理 | i.v. or p.o. administration |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
