找到约 56 条 “RA-2” 相关结果 （用时 0.024 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1733
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TG101348 | TG101348 | JAK |
| Fedratinib; SAR302503 | |||
| TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。 | |||
| M1761
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Vemurafenib (PLX4032) | 维罗非尼；维莫非尼 | Raf |
| RG7204; RO5185426 | |||
| Vemurafenib（PLX4032）是一种首创的（first-in-class），有效的B-Raf选择性抑制剂，可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性，IC50分别为31 nM和48 nM。此外，Vemurafenib 还可诱导自噬。 | |||
| M1768
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Rapamycin | 雷帕霉素；西罗莫司 | mTOR |
| Sirolimus; Rapamune; AY-22989 | |||
| Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR的大环内酯类抑制剂，能通过抑制mTOR激酶活性，从而激活ULK1复合物，导致自噬（autophagy）水平的增加，其IC50值为0.1 nM。 | |||
| M1802
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Lapatinib ditosylate monohydrate | 二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物 | EGFR/HER2 |
| GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 | |||
| Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2 和 9.8 nM。 | |||
M1813
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PCI-24781 | PCI-24781 | HDAC |
| Abexinostat; CRA-024781 | |||
| PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，Ki为7 nM，对HDACs 2， 3， 6，和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用 | |||
| M1825
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PCI-32765 | 伊布替尼；依鲁替尼 | BTK |
| Ibrutinib; CRA-032765 | |||
| Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的，不可逆的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM，作用于Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK，适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果稍弱。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 | |||
| M1863
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RAF265 | RAF265 | Raf |
| CHIR-265 | |||
| RAF265 (CHIR-265)是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂，IC50为3-60 nM，也抑制VEGFR2磷酸化， EC50为30 nM。 | |||
| M1879
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XL147 | XL147 | PI3K |
| Pilaralisib; SAR245408 | |||
| XL147是一种选择性的，可逆的I型PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/γ有抑制作用，IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。 | |||
| M2021
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AG 18 | AG 18 | EGFR/HER2 |
| RG-50810；Tyrphostin 23；tyrA23；Tyrphostin A23 | |||
| AG-18（Tyrphostin A23、tyrA23）能抑制EGFR，IC50为35 μM。TyrA23还是CME的抑制剂，并能抑制transferrin受体内化。 | |||
| M2028
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Fludarabine | 氟达拉滨 | STAT |
| Fludara; NSC 118218; Fludarabinum; F-ara-A | |||
| Fludarabine（氟达拉滨）是一种DNA合成抑制剂，对淋巴细胞有高度选择性，能够抑制细胞DNA的修复和合成，并诱导细胞凋亡。氟达拉滨在体内被代谢为2F-ara-ATP，通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶和DNA连接酶，阻碍DNA合成。Fludarabine还是一种特异性STAT1活化抑制剂，Fludarabine能够显著降低STAT1的磷酸化水平和mRNA水平，但对其他STAT家族成员无明显影响。 | |||
| M2095
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Resminostat | 雷米诺司他 | HDAC |
| 4SC-201, RAS2410 | |||
| Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。 | |||
| M2155
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(1S-cis)-Milnacipran Hydrochloride | (1S-cis)-Milnacipran Hydrochloride | 5-HT Receptor |
| Levomilnacipran hydrochloride; F-2695 hydrochloride | |||
| (1S-cis)-Milnacipran hydrochloride 是一种选择性的去甲肾上腺素和血清素（5-HT）再摄取抑制剂，可用于纤维肌痛综合征的相关研究。 | |||
| M2215
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Niraparib (MK-4827) | 尼拉帕利 | PARP |
| MK-4827 | |||
| MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，其IC50值为3.8 nM/2.1 nM，能通过抑制PARP酶的活性，使PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）和细胞死亡，作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时，具有强的作用活性。比作用于PARP3， V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。 | |||
| M2240
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Acarbose | 阿卡波糖 | Glucosidase |
| Prandase, Precose, BAY g 5421 | |||
| Acarbose（阿卡波糖）是具有抗高血糖活性的α-葡萄糖苷酶和胰腺α-淀粉酶的抑制剂，可用于糖尿病的相关研究。阿卡波糖可以改善线粒体障碍，具有保护神经组织和改善神经功能的作用。 | |||
| M2278
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Bosentan Hydrate | 波生坦一水物 | Endothelin Receptor |
| Benzenesulfonamide Hydrate; Ro-47-0203 Hydrate | |||
| Bosentan Hydrate是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，Ki分别为4.7 nM和95 nM。 | |||
| M2324
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Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618) | Checkpoint |
| Rabusertib ; IC-83 | |||
| LY2603618是一种选择性Chk1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
| M2329
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Zoledronic acid | 唑来膦酸 | PKC |
| Zometa; Zomera; Zoledronate; CGP 42446; CGP42446A; ZOL 446 | |||
| Zoledronic Acid (Zometa，Zomera，Zoledronate，CGP 42446，CGP42446A，ZOL 446，唑来膦酸) 是一种二膦酸盐化合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid 也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌以及抗衰老活性。 | |||
| M2468
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Brimonidine Tartrate | 酒石酸溴莫尼定 | Adrenergic Receptor |
| Brimonidine tartrate; AGN190342 tartrate; UK14304 tartrate | |||
| Brimonidine Tartrate 是一种高度选择性 α-AR 拮抗剂，其对α2A -AR的 EC50 为 0.45 nM 。此外，Brimonidine Tartrate还能减少眼内液体的产生和增加引流，可用于开角型青光眼或高眼压症的相关研究。 | |||
| M2995
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Salinosporamide A | Salinosporamide A | Proteasome |
| (-)-Salinosporamide A; ML 858; NPI 0052; Marizomib | |||
| Marizomib (NPI-0052，(-)-Salinosporamide A)是一种海生的proteasome（蛋白酶体）抑制剂，在人红细胞20S蛋白酶体中，抑制CT-L， C-L， and T-L proteasome活性，EC50为3.5 nM， 430 nM和28 nM。 | |||
| M3222
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Peramivir Trihydrate | 帕拉米韦三水合物 | Anti-infection |
| BCX-1812 Trihydrate; RWJ-270201 Trihydrate; S-021812 Trihydrate | |||
| Peramivir Trihydrate（BCX-1812 Trihydrate, RWJ-270201 Trihydrate, S-021812 Trihydrate，帕拉米韦三水合物）是一种有效的，特异性的神经氨酸酶抑制剂（NAIs），其IC50 值为 0.9-4.3 nM，具有抗病毒活性，可用于流感病毒的相关研究。 | |||
| M3278
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MK-5172 (Grazoprevir) | 格拉瑞韦；格佐匹韦；格佐普韦 | HCV Protease |
| Grazoprevir; MK5172 | |||
| MK-5172是一种大环类化合物，同时也是第二代丙型肝炎病毒（HCV）NS3/4A蛋白酶抑制剂，基因型1b，2a，2b和3a酶Ki分别低于0.02 nM， 0.15 nM， 0.02 nM和0.7 nM。 | |||
| M3586
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Pramipexole dihydrochloride Monohydrate | 盐酸普拉克索一水合物 | Dopamine Receptor |
| Pramipexole 2HCL monohydrate | |||
| Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S， D2L， D3， D4受体激动剂，Ki为3.9， 2.2， 0.5， 5.1 nM。 | |||
| M3663
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K-Ras(G12C) inhibitor 9 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 | Ras |
| K-Ras(G12C)抑制剂9是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。 | |||
| M3699
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Letrozole | 来曲唑 | Animal Modeling |
| Femara; CGS 20267 | |||
| Letrozole（来曲唑）是一种具有口服活性的，有效的，选择性的，非甾体类第三代芳香化酶（CYP19A1）抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，可用于构建多囊卵巢综合征（PCOS）动物模型，以及用于术后激素反应性乳腺癌的相关研究。 | |||
| M11542
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Ochromycinone | 抑胃酶氨酰-21 | STAT |
| (Rac)-STA-21；STA 21 | |||
| Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素，也是一个选择性的STAT3抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性，STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。 | |||
| M3768
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Ixabepilone | 伊沙匹隆 | Microtubule |
| Ixempra, BMS-247550, NSC 710428 | |||
| Ixabepilone (BMS 247550)是epothilone B类似物，同时也是一种大环类化合物，具有稳定微管的作用。 | |||
| M1621
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Ustekinumab | 乌司奴单抗；尤特克单抗；优特克单抗 | IL Receptor/Related |
| Anti-IL-12/IL-23,Stelara, CNTO 1275 | |||
| Ustekinumab（乌司奴单抗）是一种首创的（first-in-class）靶向IL-12和IL-23的全人源单克隆抗体。Ustekinumab是一种针对白介素12（IL12）和白介素23（IL23）的人源性单克隆抗体，白介素是调节免疫系统和免疫介导的炎症疾病的天然蛋白质。可用于炎症性肠病（IBD）的相关研究。 | |||
| M4424
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Tetramethylpyrazine (2,3,5,6-Tetramethylpyrazine) | 川芎嗪 | Apoptosis |
| Chuanxiongzine; Tetramethylpyrazine；Ligustrazine | |||
| Tetramethylpyrazine (2,3,5,6-Tetramethylpyrazine) 是从Ligusticum wallichii (Chuan Xiong)中提取的一种烷基吡嗪，常在薯条、面包、茶、乳制品、豆制品等食物中作为香精。Ligustrazine 对大鼠具有潜在的抗神经和抗炎活性。 | |||
| M4444
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2,3,5,4-tetrahydroxyl-diphenylethylene-2-o-glucoside | 2,3,5,4-tetrahydroxyl-diphenylethylene-2-o-glucoside | Others |
| 2,3,4',5-Tetrahydroxystilbene 2-O-D-glucoside | |||
| 2,3,4',5-tetrahydroxystilbene 2-O-D-glucoside是从蓼属植物物种的根里分离出来的，能够抑制5-HETE, HHT and thromboxane B2的形成。 | |||
| M4550
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Maslinic-acid | 山楂酸；马斯里酸 | NF-κB |
| Crategolic acid; 2α-Hydroxyoleanolic acid | |||
| 山楂酸 (Maslinic-acid, MA) 是一种天然三萜，具有广泛的生物活性，如抗肿瘤、抗糖尿病、抗氧化、保护心脏、神经保护、抗寄生虫和刺激生长。 | |||
| M1636
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Abiraterone | 阿比特龙；坦度酮罗；阿比特伦 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| CB-7598 | |||
| Abiraterone（阿比特龙）是一种具口服活性的雄激素生物合成抑制剂，它通过抑制雄激素的合成，降低体内雄激素（如睾酮）的水平，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。Abiraterone的主要作用机制是抑制细胞色素p450酶 CYP17的17α-羟化酶和17,20-裂合酶，IC50 值分别为2.5 nM 和15 nM。 | |||
| M1659
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Saracatinib | 塞卡替尼 | Src-bcr-Abl |
| AZD0530 | |||
| Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck等也有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。 | |||
| M1663
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AZD1152-HQPA | 巴拉塞替 | Aurora Kinase |
| Barasertib | |||
| Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。 | |||
| M1669
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Regorafenib | 瑞戈非尼；瑞格非尼 | VEGFR/PDGFR |
| BAY 73-4506 | |||
| Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。 | |||
| M1675
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BIRB796 | 达马莫德 | p38 MAPK |
| Doramapimod | |||
| BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。 | |||
| M1676
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BIBR1532 | BIBR1532 | Checkpoint |
| BIBR-1532 | |||
| BIBR 1532是一种有效的，选择性的，非竞争性的端粒酶 telomerase 抑制剂，IC50为100 nM，也可通过抑制ATM/CHK1（ataxia-telangiectasia-mutated/Checkpoint kinase 1）通路发挥作用。BIBR1532 也是TERT抑制剂，TERT是端粒酶活性调节的限速酶。 | |||
| M1689
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BTZ043 Racemate | BTZ043 Racemate | Anti-infection |
| BTZ038, BTZ044 | |||
| BTZ043 Racemate是一种decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase (DprE1)的抑制剂，是一个可以杀死结核杆菌的新的抗分支杆菌的化合物。 | |||
| M1691
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CCT-129202 | CCT-129202 | Aurora Kinase |
| CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。 | |||
| M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
| CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
| M1696
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Cediranib | 西地尼布 | VEGFR/PDGFR |
| AZD2171; NSC-732208 | |||
| Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。 | |||
| M1706
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ENMD-2076 | ENMD-2076 | Aurora Kinase |
| ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。 | |||
| M1709
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Everolimus | 依维莫司；依维莫斯 | mTOR |
| RAD001, SDZ-RAD, Certican | |||
| Everolimus (RAD001)是一种mTOR的大环类抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。 | |||
| M1717
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GSK1904529A | GSK1904529A | IGF-1R |
| GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。 | |||
| M1750
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TAK-733 | TAK-733 | MEK |
| TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。 | |||
| M1752
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Aliertib (MLN 8237) | 阿利色替 | Aurora Kinase |
| MLN-8237; MLN8237 | |||
| Alisertib (MLN8237) 是一种选择性的Aurora A抑制剂，IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。 | |||
| M1754
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WP1130 | WP1130 | JAK |
| Degrasyn | |||
| Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5， UCH-L1， USP9x， USP14， UCH37)抑制剂，也抑制Bcr/Abl，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。 | |||
| M1759
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GSK1120212 (Trametinib) | 曲美替尼 | MEK |
| JTP-74057, GSK212 | |||
| Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。 | |||
| M1764
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PF-477736 | PF-477736 | Checkpoint |
| PF-0044736 | |||
| PF-477736是一种有效的，选择性，ATP竞争性Chk1(check point kinase 1)抑制剂，Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 | |||
| M1769
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PHA-739358 (Danusertib) | 达那色替 | Aurora Kinase |
| Danusertib | |||
| Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl， TrkA， c-RET和FGFR1，对Lck， VEGFR2/3， c-Kit， CDK2等作用效果稍弱。 | |||
| M1796
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XAV939 | XAV939 | Wnt/beta-catenin |
| NVP-XAV939; XAV-939 | |||
| XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 | |||
| M1827
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Sorafenib Tosylate | 甲苯磺酸索拉非尼 | VEGFR/PDGFR |
| BAY 43-9006,Nexavar | |||
| Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。 | |||
| M1829
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Torcetrapib | 托彻普 | CETP |
| CP-529414 | |||
| Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂，IC50为37 nM，提高血浆中HDL-C，降低nonHDL-C。 | |||
| M1834
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Omeprazole | 奥美拉唑 | Proton Pump |
| H 16868; Omeprazol | |||
| Omeprazole (H 16868) 是一种首创的(first-in-class)质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。 | |||
| M11322
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JBSNF-000088 | 6-甲氧基-3-吡啶羧胺 | Others |
| 6-Methoxynicotinamide | |||
| JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide)是一种 烟酰胺（NA）的类似物，是 Nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) 的有效抑制剂，对 human NNMT(hNNMT)、monkey NNMT (mkNNMT) 和 mouse NNMT (mNNMT)的IC50值为1.8 µM、2.8 µM 和 5.0 µM。 | |||
| M1855
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Dabrafenib Mesylate | 甲磺酸达拉非尼；达帕菲尼甲磺酸盐 | Raf |
| GSK-2118436B | |||
| Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.6 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 | |||
| M1877
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ZM447439 | ZM447439 | Aurora Kinase |
| ZM-447439 | |||
| ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。 | |||
