Letrozole 别名：Femara; CGS 20267; 来曲唑
Letrozole（来曲唑）是一种具有口服活性的，有效的，选择性的，非甾体类第三代芳香化酶（CYP19A1）抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，可用于构建多囊卵巢综合征（PCOS）动物模型，以及用于术后激素反应性乳腺癌的相关研究。
CAS No.：112809-51-5
EMBO Mol Med. 2023 Dec.
MYSM1 acts as a novel co-activator of ERα to confer antiestrogen resistance in breast cancer
J Steroid Biochem Mol Biol. 2013 Nov;138:54-62.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 285.30 |
| 分子式 | C17H11N5 |
| CAS号 | 112809-51-5 |
| 中文名称 | 来曲唑 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.5051 mL | 17.5254 mL | 35.0508 mL |
| 5 mM | 0.701 mL | 3.5051 mL | 7.0102 mL |
| 10 mM | 0.3505 mL | 1.7525 mL | 3.5051 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 人类乳腺癌细胞 MCF-7 |
| 方法 | 细胞以5,000 到10,000个每孔的密度接种于24孔板上，第二天，加入不同浓度的Letrozole。孵育末期，细胞用胰酶消化，用Coulter particle计数器计数。 |
| 浓度 | ~100 nM |
| 处理时间 | 1天 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 含有人类芳香化酶基因(MCF-7Ca)的人类乳腺癌异种移植MCF-7 |
| 配制 | 0.5% (w/v)羧甲基纤维素溶液 |
| 剂量 | 20毫克/千克/天 |
| 给药处理 | 口服 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
