Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S， D2L， D3， D4受体激动剂，Ki为3.9， 2.2， 0.5， 5.1 nM。
别名：Pramipexole 2HCL monohydrate
Pramipexole is a partial/full D2S, D2L, D3, D4, receptor agonist with a Ki of 3.9, 2.2, 0.5, 5.1 nM. It also possesses low/insignificant affinity (500-10,000 nM) for the 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, and α2-adrenergic receptors. It has negligible affinity (>10,000 nM) for the D1, D5, 5-HT2, α1-adrenergic, β-adrenergic, H1, and mACh receptors. It is a non-ergoline dopamine agonist indicated for treating early-stage Parkinson’s disease (PD) and restless legs syndrome (RLS).
| 分子量 | 302.26 |
| 分子式 | C10H17N3S.2HCl.H2O |
| CAS号 | 191217-81-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL Water 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.3084 mL | 16.542 mL | 33.0841 mL |
| 5 mM | 0.6617 mL | 3.3084 mL | 6.6168 mL |
| 10 mM | 0.3308 mL | 1.6542 mL | 3.3084 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Marta Łaszcz, et al. Stability studies and structural characterization of pramipexole
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