Zoledronic Acid (Zometa,Zomera,Zoledronate,CGP 42446,CGP42446A,ZOL 446,唑来膦酸) 是一种二膦酸盐化合物,可以抑制破骨细胞的骨吸收,以及破骨细胞分化相关分子(如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶)的表达,同时还对多核化相关分子(如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等)的表达具有抑制作用。此外,Zoledronic Acid 也是一种法尼基二磷酸合酶(FPPS)抑制剂,能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性,同时还能促进细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌以及抗衰老活性。
别名:Zometa; Zomera; Zoledronate; CGP 42446; CGP42446A; ZOL 446
Zoledronic Acid (Zoledronate,唑来膦酸) 是第三代含氮二磷酸盐,具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid 是一种有效的含氮双膦酸盐,抑制人胎儿成骨细胞(hFOB)增殖,IC50为40 μM。唑来膦酸(ZA)作用的机制之一是诱导细胞凋亡。ClC-3 siRNA敲低ClC-3表达后,ZA诱导的氯离子电流和细胞凋亡受到明显抑制,表明参与ZA诱导细胞凋亡的氯离子通道可能是ClC-3。
Nat Commun. 2023 Mar 14;14(1):1413.
BRD9-mediated chromatin remodeling suppresses osteoclastogenesis through negative feedback mechanism
分子量 | 272.09 |
分子式 | C5H10N2O7P2 |
CAS号 | 118072-93-8 |
溶解性(25°C) | Water 4 mg/mL (ultrasonic and warming and adjust pH to 6 with NaOH) |
储存条件 | 2-8°C, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.6753 mL | 18.3763 mL | 36.7525 mL |
5 mM | 0.7351 mL | 3.6753 mL | 7.3505 mL |
10 mM | 0.3675 mL | 1.8376 mL | 3.6753 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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