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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2850
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Midostaurin | 米哚妥林 | PKC |
| PKC412 | |||
| Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。 | |||
M7163
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Prostratin | PKC激活剂 | PKC |
| Prostratin 是一种具有口服活性的pKC激活剂，Ki 值为 12.5 nM，同时也是NF-κB激活剂。 | |||
| M9484
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PKCβ inhibitor | PKCβ inhibitor | PKC |
| PKC beta inhibitor | |||
| PKCβ抑制剂是一种有效的和选择性的PKCβ同工酶抑制剂(IC50 = 5 nM和21 nM的人PKCβ ii和βI)。 | |||
| M20591
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PKC-theta inhibitor | PKC-theta inhibitor | PKC |
| PKC-theta inhibitor 是一种 PKC-θ (PKC-theta) 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 12 nM。 | |||
| M50594 | PKCd (8-17) | PKCd (8-17) | Others |
| PKCd (8-17) 是一种有生物活性的肽。 | |||
| M51267 | PKCε Inhibitor Scramble Peptide | PKCε Inhibitor Scramble Peptide | Others |
| PKCε Inhibitor Scramble Peptide 是一种与 PKCε 抑制肽氨基酸组成相同的 Scramble 肽。 | |||
| M51423 | [Glu27]-PKC (19-36) | [Glu27]-PKC (19-36) | Others |
| [Glu27]-PKC (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) (19-36) 的非活性对照。 | |||
| M53288 | PKCε (85-92) | PKCε (85-92) | PKC |
| PKCε (85-92) 是一种有生物活性的肽。 | |||
| M53296 | PKCβII Peptide Inhibitor I | PKCβII Peptide Inhibitor I | PKC |
| PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。 | |||
| M53298 | ɛPKC(85–92), Myristoylated | ɛPKC(85–92), Myristoylated | PKC |
| PKC(85-92)，Myristoylated 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC? 肽激活剂，可促进培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) NO 释放。 | |||
| M53305 | PKCη pseudosubstrate inhibitor, myristoylated | PKCη pseudosubstrate inhibitor, myristoylated | PKC |
| PKCη pseudosubstrate inhibitor,myristoylated 具有细胞渗透性，可用于研究 PKCη 的作用机理。 | |||
| M53309 | PKCδ Peptide Substrate | PKCδ Peptide Substrate | PKC |
| PKCδ Peptide Substrate 是一种 δ-type PKC 的绝对特异性底物，其序列与含有 Thr-431 的小鼠 eEF-1α 序列 422-443 相对应。 | |||
| M54288 | PKC β pseudosubstrate | PKC β pseudosubstrate | PKC |
| PKC β pseudosubstrate 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂。 | |||
| M1643
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AEE788 | AEE788 | EGFR/HER2 |
| NVP-AEE 788 | |||
| AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。 | |||
| M1675
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BIRB796 | 达马莫德 | p38 MAPK |
| Doramapimod | |||
| BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂，Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，微弱抑制c-RAF， Fyn和Lck，也微弱抑制ERK-1， SYK， IKK2， ZAP-70， EGFR， HER2， PKA， PKC， PKCα/β/γ。 | |||
| M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
| CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
| M1704
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Enzastaurin | 恩扎妥林 | PKC |
| LY317615 | |||
| Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PKCα， PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。 | |||
| M1729
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H-89 Dihydrochloride | H-89 Dihydrochloride | PKA |
| H-89 2HCl | |||
| H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC， MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。 | |||
| M1789
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GSK690693 | GSK690693 | Akt |
| GSK-690693 | |||
| GSK690693是 一种pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族敏感:如PKA， PrkX和PKC同工酶。 | |||
| M1872
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Fasudil hydrochloride | 盐酸法舒地尔 | ROCK |
| HA-1077; AT877 | |||
| Fasudil (HA-1077) HCl是一种有效的ROCK-II， PKA， PKG， PKC，和MLCK抑制剂， Ki分别为0.33 μM， 1.6 μM， 1.6 μM， 3.3 μM，和36 μM。Fasudil（法舒地尔）可用于神经退行性病变的研究，可能促进神经元再生。 | |||
| M1943
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Canertinib | 卡奈替尼；卡纳替尼 | EGFR/HER2 |
| CI-1033, PD-183805 | |||
| Canertinib (CI-1033)是一种pan-ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR， FGFR， InsR， PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。 | |||
| M2019
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Go 6983 | Go 6983 | PKC |
| Goe 6983 | |||
| Go 6983是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分别为7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，对PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。同时，Go 6983与 Forskolin，Y-27632合用，可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs)，显著提高重编程效率。此外，Go 6983还能抑制LPA 诱导的细胞套亡（entosis）。 | |||
| M2066
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Staurosporine | 星孢菌素 | PKC |
| AM-2282; STS; CGP 41251 | |||
| Staurosporine (AM-2282)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCγ和PKCη时，IC50分别为2 nM， 5 nM和4 nM，对PKCδ(20 nM)， PKCε(73 nM)和PKCζ(1086 nM)作用效果稍弱。 | |||
| M2076
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SP600125 | SP600125 | JNK |
| JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone | |||
| SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK3时，IC50分别为40 nM， 40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等选择性高100倍。此外，SP600125与 Forskolin，Y-27632合用可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs)，显著提高重编程效率。 | |||
| M2132
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A-674563 | A-674563 | Akt |
| A-674563是一种Akt抑制剂，作用于Akt1，Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比 作用于PKC选择性高20倍以上。 | |||
| M2192
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BMS-754807 | BMS-754807 | IGF-1R |
| BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met， Aurora A/B， TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck， MK2， PKA， PKC等几乎没有抑制活性。 | |||
| M2217
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Mitoxantrone dihydrochloride | 盐酸米托蒽醌 | Topoisomerase |
| Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride | |||
| Mitoxantrone Dihydrochloride（盐酸米托蒽醌）是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone Dihydrochloride通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone Dihydrochloride可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 还对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 | |||
| M2310
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BX-795 | BX-795 | PDK1 |
| BX-795是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。 | |||
| M2311
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BX-912 | BX-912 | PDK1 |
| BX-912是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为12 nM，作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。 | |||
| M2506
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CGP 57380 | CGP 57380 | MNK |
| CGP 57380 是强效的 MNK1 抑制剂，其 IC50 为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。 | |||
| M2620
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Dequalinium Chloride | 地喹氯铵 | PKC |
| Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂，IC50为7-18 μM，同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂，IC50为1.1 μM. | |||
| M2790
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K252a | K252a | PKC |
| SF 2370; Antibiotic K-252a; Antibiotic SF 2370 | |||
| K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。 | |||
| M2879
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NH125 | NH125 | CaMK |
| NH125 是一种选择性eEF-2 kinase 抑制剂，IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA, and CaMKII125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂。 | |||
| M2916
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PD168393 | PD168393 | EGFR/HER2 |
| PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。 | |||
| M2982
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Ro 31-8220 Mesylate | Ro 31-8220 Mesylate | PKC |
| Bisindolylmaleimide IX Mesylate | |||
| Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂，可作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM，24 nM，14 nM，27 nM和24 nM。此外，Ro 31-8220 Mesylate也可有效抑制MAPKAP-K1b，MSK1，GSK3β和S6K1。 | |||
| M3012
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SKI II | SKI II | S1P Receptor |
| SphK-I2 | |||
| SKI II是一种高度选择性的，非ATP竞争性的S1P receptor抑制剂，IC50为0.5 μM，对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。 | |||
| M3054
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TDZD-8 | TDZD-8 | GSK-3 |
| GSK-3β Inhibitor I; NP 01139 | |||
| TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂，IC50为2 μM；对CDK1， casein kinase II， PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。 | |||
| M3062
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TG003 | TG003 | CDK |
| TG003是一种强效的ATP竞争性的Cdc2-like激酶(Clk)抑制剂，作用于Clk1, Clk2,和Clk4时IC50分别为20 nM, 200 nM,和15 nM。对Clk3, SRPK1, SRPK2, 或者PKC无抑制效果。 | |||
| M3306
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Daphnetin | 瑞香素 | PKC |
| 7,8-Dihydroxycoumarin | |||
| Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。 | |||
| M3493
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Mitoxantrone | 米托蒽醌 | Topoisomerase |
| Mitozantrone; NSC 301739 | |||
| Mitoxantrone是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone 可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 | |||
| M3559
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H-89 | H-89 | PKA |
| Protein kinase inhibitor H-89 | |||
| H-89是一种有效的PKA抑制剂，Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC， MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。 | |||
| M3607
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Fasudil | 法舒地尔 | ROCK |
| AT-877; HA-1077 | |||
| Fasudil (HA-1077) 是一种有效的ROCK-II， PKA， PKG， PKC，和MLCK抑制剂， Ki分别为0.33 μM， 1.6 μM， 1.6 μM， 3.3 μM，和36 μM。Fasudil（法舒地尔）可用于神经退行性病变的研究，可能促进神经元再生。 | |||
