Mitoxantrone是一种II型拓扑异构酶(Topoisomerase)抑制剂,作用于HepG2和MCF-7/wt细胞,IC50为2.0 μM和0.42 mM。
别名:Mitozantrone
Mitoxantrone is a type II topoisomerase inhibitor with IC50 of 2.0 µM, 0.42 mM for HepG2 and MCF-7/wt cells, respectively. It is an anthracenedione (not an anthracycline) antineoplastic agent. It disrupts DNA synthesis and DNA repair in both healthy cells and cancer cells. It is used in the treatment of certain types of cancer, mostly metastatic breast cancer, acute myeloid leukemia, and non-Hodgkin’s lymphoma. It was also shown to improve the survival of children suffering from first relapse of acute lymphoblastic leukaemia. It also engages in intercalation.
J Korean Med Sci. 2016 Jun;31(6): 836–842.
分子量 | 444.48 |
分子式 | C22H28N4O6 |
CAS号 | 65271-80-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存条件 | -20°C, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.2498 mL | 11.2491 mL | 22.4982 mL |
5 mM | 0.45 mL | 2.2498 mL | 4.4996 mL |
10 mM | 0.225 mL | 1.1249 mL | 2.2498 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Abraham Chang. A case of mitoxantrone extravasation
[2] Mirela Enache, et al. Mitoxantrone-Surfactant Interactions: A Physicochemical Overview
[3] Benny J Evison, et al. Mitoxantrone, More than Just Another Topoisomerase II Poison
[4] F Martinelli Boneschi, et al. Mitoxantrone for multiple sclerosis
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