H-89是一种有效的PKA抑制剂,Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC, MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。
别名:Protein kinase inhibitor H-89
H-89是一种PKA高效选择性抑制剂,IC50值为48nM,对PKG、PKC、CK1、CK2等其他激酶抑制性低。H-89作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC, MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。
数据来源 | J Appl Oral Sci (2018). Figure 5. H-89 | |
方法 | Western blotting | |
细胞系/动物模型 | mDP cells | |
浓度 | 10 μM | |
处理时间 | 6 h | |
实验结果 | CaCl2-induced ERK1/2 phosphorylation was not inhibited in the presence H-89. |
分子量 | 446.36 |
分子式 | C20H20BrN3O2S |
CAS号 | 127243-85-0 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.2403 mL | 11.2017 mL | 22.4034 mL |
5 mM | 0.4481 mL | 2.2403 mL | 4.4807 mL |
10 mM | 0.224 mL | 1.1202 mL | 2.2403 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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