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H-89

目录号 M3559 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


H-89是一种有效的PKA抑制剂,Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC, MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。

H-89结构式

别名:Protein kinase inhibitor H-89

规格 价格 库存状态
50mg ¥ 2340 中国库存现货
100mg ¥ 3960 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

H-89是一种PKA高效选择性抑制剂,IC50值为48nM,对PKG、PKC、CK1、CK2等其他激酶抑制性低。H-89作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC, MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。

产品使用成果展示
数据来源 J Appl Oral Sci (2018). Figure 5. H-89
方法 Western blotting
细胞系/动物模型 mDP cells
浓度 10 μM
处理时间 6 h
实验结果 CaCl2-induced ERK1/2 phosphorylation was not inhibited in the presence H-89.
化学性质
分子量 446.36
分子式 C20H20BrN3O2S
CAS号 127243-85-0
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2403 mL 11.2017 mL 22.4034 mL
5 mM 0.4481 mL 2.2403 mL 4.4807 mL
10 mM 0.224 mL 1.1202 mL 2.2403 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kaveh Tabrizian, et al. Tadalafil Reversed H-89 - and Scopolamine - Induced Spatial Learning Impairments in Male Rats

[2] Rojin Sharif, et al. Melatonin reverses H-89 induced spatial memory deficit: Involvement of oxidative stress and mitochondrial function

[3] Randi J Parks, et al. H-89 decreases the gain of excitation-contraction coupling and attenuates calcium sparks in the absence of beta-adrenergic stimulation

[4] Yoshiro Kato, et al. H-89 potentiates adipogenesis in 3T3-L1 cells by activating insulin signaling independently of protein kinase A

[5] Siyanda Makaula, et al. H-89, a non-specific inhibitor of protein kinase A, promotes post-ischemic cardiac contractile recovery and reduces infarct size

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