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M14905 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA PKA
PKI-(6-22)-amide TFA
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受性。
M31261 Akt1&PKA-IN-1  Akt1&PKA-IN-1  Akt
Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂,对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
M50395 PKA Substrate PKA Substrate PKA
PKA Substrate 是一种有效的选择性的 PKA 的底物肽,可用于检测 PKA 活性。
M50399 H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate PKA
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽,可作为 PKA 底物。
M50401 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide PKA
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。
M1654 AT7867 AT7867 Akt
AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
M1675 BIRB796 BIRB796 p38 MAPK
Doramapimod
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。
M1694 CYC116 CYC116 Aurora Kinase
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。
M1710 Flavopiridol 弗拉平度;夫拉平度;阿伏西地 CDK
HMR-1275; Alvocidib; L86-8275
Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4和CDK6,IC50约为40 nM。作用于CDK1, 2, 4, 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
M1729 H-89 Dihydrochloride H-89 Dihydrochloride PKA
H-89 2HCl
H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC, MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。
M1789 GSK690693 GSK690693 Akt
GSK-690693
GSK690693是 一种pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族敏感:如PKA, PrkX和PKC同工酶。
M1818 ZM 336372 ZM 336372 Raf
ZM336372
ZM 336372是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比作用于B-RAF选择性高10倍,对PKA/B/C, AMPK, p70S6等没有抑制作用。
M1821 OSI-906 林司替尼;林西替尼 IGF-1R
Linsitinib
OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂,IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA等没有抑制活性。
M1862 Ipatasertib (GDC-0068) Ipatasertib (GDC-0068) Akt
Ipatasertib, RG7440
GDC-0068(Ipatasertib)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。
M1872 Fasudil hydrochloride 盐酸法舒地尔 ROCK
HA-1077; AT877
Fasudil (HA-1077) HCl是一种有效的ROCK-II, PKA, PKG, PKC,和MLCK抑制剂, Ki分别为0.33 μM, 1.6 μM, 1.6 μM, 3.3 μM,和36 μM。可用于脑缺血的相关研究。
M2127 Hesperadin 橙皮苷;陈皮甙;桔皮甙 Aurora Kinase
Hesperadin可有效抑制Aurora B,IC50为250 nM,显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。
M2132 A-674563 A-674563 Akt
A-674563是一种Akt抑制剂,作用于Akt1,Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比 作用于PKC选择性高20倍以上。
M2192 BMS-754807 BMS-754807 IGF-1R
BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met, Aurora A/B, TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC等几乎没有抑制活性。
M2303 Capivasertib (AZD5363) 卡帕塞替尼 Akt
AZD-5363
Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创(first-in-class)的,口服有效的pan-AKT抑制剂,针对全部3种AKT异构体(AKT1/2/3)具有强效抑制作用,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。
M2310 BX-795 BX-795 PDK1
BX-795是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。
M2311 BX-912 BX-912 PDK1
BX-912是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,IC50为12 nM,作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。
M2331 PP2 (AGL 1879) PP2 (AGL 1879) Src-bcr-Abl
AG 1879
PP2是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,抑制ZAP-70, JAK2和PKA活性。
M2475 Bucladesine Sodium Salt 二丁酰环磷腺甙;布拉地新钠盐 PKA
Dibutyryl-cAMP sodium salt; DC2797; Sodium dibutyryl cAMP
Bucladesine Sodium Salt是一种,膜渗透性的选择性PKA激动剂,在PC12细胞中,通过Ca2+-和PKA-依赖的方式激活细胞外信号调节激酶(ERK),显著上调ChAT和VAChT基因表达。
M2790 K252a K252a PKC
SF 2370; Antibiotic K-252a
K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
M2850 Midostaurin 米哚妥林 PKC
PKC412
Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。
M2879 NH125 NH125 CaMK
NH125 是一种选择性eEF-2 kinase 抑制剂,IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA, and CaMKII125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂。
M2923 Pentoxifylline 己酮可可碱 PDE
PTX; Oxpentifylline
Pentoxifylline(己酮可可碱)是一种竞争性的,非选择性磷酸二酯酶(PDE)和TNF-α抑制剂,能提高细胞内cAMP,激活PKA,抑制TNF和白三烯合成,并减少炎症和先天免疫。可用于心血管疾病的相关研究。
M2982 Ro 31-8220 Mesylate Ro 31-8220 Mesylate PKC
Bisindolylmaleimide IX Mesylate
Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂,可作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM,24 nM,14 nM,27 nM和24 nM。此外,Ro 31-8220 Mesylate也可有效抑制MAPKAP-K1b,MSK1,GSK3β和S6K1。
M3054 TDZD-8 TDZD-8 GSK-3
GSK-3β Inhibitor I; NP 01139
TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。
M3306 Daphnetin 瑞香素 PKC
7,8-Dihydroxycoumarin
Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFR, PKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。
M3402 CCT128930 CCT128930 Akt
CCT128930是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的Akt2抑制剂,IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
M3483 Flavopiridol hydrochloride 盐酸弗拉平度;盐酸阿伏西地 CDK
NSC 649890 HCl; Alvocidib hydrochloride
Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4和CDK6,IC50为~40 nM,作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。
M3559 H-89 H-89 PKA
Protein kinase inhibitor H-89
H-89是一种有效的PKA抑制剂,Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC, MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。
M3607 Fasudil 法舒地尔 ROCK
AT-877
Fasudil (HA-1077) 是一种有效的ROCK-II, PKA, PKG, PKC,和MLCK抑制剂, Ki分别为0.33 μM, 1.6 μM, 1.6 μM, 3.3 μM,和36 μM。
M3799 UCN-02 UCN-02 PKC
UCN-02是PKC和PKA的抑制剂,IC50值分别为0.062和0.25 microM。









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