BX-795是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。
BX-795是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795抑制VEGFR，抑制效果比TBK1低。
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数据来源 | Acta Pharmacol Sin (2017). Figure 2. BX-795 |
| 方法 | Western Blot | |
| 细胞系/动物模型 | HEC-1-A cells | |
| 浓度 | 25 μmol/L | |
| 处理时间 | 24 h | |
| 实验结果 | As shown in Figure 2, when cells were pretreated with BX-795, ICP0 and ICP27 mRNA transcription of HSV-1 (Figure 2D) and HSV-2 (Figure 2E) increased in a dose-dependent manner at an early stage of viral infection |
| 分子量 | 591.47 |
| 分子式 | C23H26IN7O2S |
| CAS号 | 702675-74-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6907 mL | 8.4535 mL | 16.907 mL |
| 5 mM | 0.3381 mL | 1.6907 mL | 3.3814 mL |
| 10 mM | 0.1691 mL | 0.8454 mL | 1.6907 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Manzar Alam, et al. A review on the role of TANK-binding kinase 1 signaling in cancer
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